Minimalny zakres materiału do zaliczenia farmakologii i farmakodynamiki przez studentów IV roku Wydz. Farmaceutycznego w semestrze zimowym roku akademickiego 2013/2014 r. Farmakologia ogólna przedmiot i zadania farmakologii; leki oryginalne i odtwórcze, badania przedkliniczne i kliniczne leków pochodzenie i nazewnictwo leków; leki biologiczne; podział leków wg Farmakopei wskazania i przeciwwskazania do stosowania leków dawki leków i schematy dawkowania; zasady dawkowania u dorosłych i dzieci; współczynnik terapeutyczny, współczynnik korzyści drogi podawania leków – dostępność biologiczna, biorównoważność losy leków w organizmie (uwalnianie leku, wchłanianie, transport leków przez błony biologiczne, dystrybucja, eliminacja leków - metabolizm (biotransformacja), wydalanie farmakokinetyka – kompartment (modele farmakokinetyczne), stała eliminacji, biologiczny okres półtrwania, objętość dystrybucji, klirens leku, kumulacja leku, stan stacjonarny mechanizmy działania leków rodzaje działań leków (miejscowe – ogólne, ośrodkowe - obwodowe, wybiórcze - niewybiórcze, odwracalne-nieodwracalne) działania niepożądane i toksyczne leków stosunek między farmakokinetyką i farmakodynamiką (PK/PD) interakcje leków; preparaty złożone czynniki modyfikujące działanie leków; farmakogenetyka tachyfilaksja, tolerancja recepta farmaceutyczna Chemioterapia Podział antybiotyków ze względu na mechanizm działania. Spektrum działania, aktywność przeciwbakteryjna, oporność drobnoustrojów. Zasady chemioterapii (antybiotykoterapii) ogólnej i miejscowej. Zasady kojarzenia chemioterapeutyków. Podstawowe wskaźniki PK/PD stosowane w antybiotykoterapii Grupy chemioterapeutyków (mechanizm i zakres działania, podstawowe właściwości farmakokinetyczne, drogi podawania, działania niepożądane i przeciwwskazania, przykłady preparatów, średnie dawki dla dorosłych i dla dzieci, interakcje) w tym: Antybiotyki - laktamowe Penicyliny: a/ Penicylina benzylowa i jej odmiany do stosowania pozajelitowego b/ Penicyliny wchłaniane po podaniu doustnym (przypominające penicylinę benzylową) c/ Penicyliny oporne na działanie - laktamaz d/ Penicyliny o rozszerzonym zakresie działania e/ Penicyliny działające na pałeczki Pseudomonas aeruginosa - uczuleniowe i nieuczuleniowe odczyny popenicylinowe (zespoły Hoigné i Nicolai): próby uczuleniowe na penicyliny; wstrząs anafilaktyczny – (leki stosowane we wstrząsie anafilaktycznym), reakcja Herxheimera. Cefalosporyny: preparaty dla podania pozajelitowego i doustnego. Monobaktamy, Karbapenemy Inhibitory - laktamaz Makrolidy (w tym makrolidy nowej generacji). Linkozamidy Aminoglikozydy Polimyksyny; antybiotyki glikopetydowe i lipopetydowe Tetracykliny I, II i III generacji; Chloramfenikol Ketolidy, Streptograminy, Oksazolidynony Nitroimidazole, Nitrofurany, Chinolony i fluorochinolony, Sulfonamidy 1 Antybiotyki i inne środki przeciwgrzybiczne. Leki przeciwwirusowe Leki przeciwgruźlicze (ogólne zasady leczenia gruźlicy, leki podstawowe i zastępcze, działania niepożądane leków) Leki przeciwpierwotniakowe. Leki przeciwrobacze. Środki odkażające Leki cytostatyczne (grupy leków, mechanizm działania, ogólne zasady leczenia cytostatycznego (chemioterapii nowotworów), objawy niepożądane po cytostatykach) Autonomiczny układ nerwowy (AUN) Studenci winni powtórzyć sobie wiadomości z fizjologii, anatomii i biochemii dotyczące układu autonomicznego: Podział i budowa anatomiczna układu autonomicznego, różnice w stosunku do somatycznego. Transmitery, kotransmitery i neuromodulatory AUN. Modulowanie neurotransmisji (receptor - białko G - enzymy wykonawcze - wtórne przekaźniki - kinazy białkowe - odpowiedź komórki). Rodzaje receptorów w AUN oraz efekty ich pobudzenia - wpływ układu przywspółczulnego i współczulnego na serce, naczynia krwionośne, przewód pokarmowy, pęcherz moczowy, oko, skórę. Rola AUN. Leki układu przywspółczulnego: Parasympatykomimetyki: estry choliny, alkaloidy cholinomimetyczne, inhibitory esterazy acetylocholinowej. Rodzaje cholinoesteraz. Parasympatykolityki: naturalne, syntetyczne; selektywni antagoniści receptorów muskarynowych. Leki układu współczulnego: aminy katecholowe (naturalne: noradrenalina, adrenalina, dopamina, syntetyczne: dopeksamina, dobutamina, izoprenalina) - biosynteza naturalnych amin katecholowych (powtórzyć z biochemii), działanie na receptory adrenergiczne, efekty farmakologiczne i zastosowanie. Sympatykomimetyki: -adrenergiki, -adrenergiki, -, -adrenergiki, sympatykomimetyki pośrednie. Sympatykolityki: -adrenolityki (naturalne, syntetyczne), -adrenolityki (selektywność, działanie niepożądane, wskazania, przeciwwskazania, zasady dawkowania), --adrenolityki, sympatolityki: antyadrenergiki i spaczające syntezę amin katecholowych (mechanizm działania). Środki zwojowe: nikotyna - leczenie zależności nikotynowej, ganglioplegiki - mechanizm działania. Leki wpływające na mięśnie gładkie: Spazmolityki bezpośrednie i pośrednie - mechanizmy działania leków spazmolitycznych, grupy leków (alkaloidy izochinolinowe i ich pochodne syntetyczne, azotany, pochodne metyloksantyn, kwas nikotynowy i jego pochodne, antagoniści kanałów wapniowych, pochodne hydrazynoftalazyny, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory receptorów angiotensyny), działanie niepożądane, wskazania. Rola i znaczenie biologiczne tlenku azotu (synteza NO, “nitroergiczny“ układ nerwowy, działanie NO na układ sercowo-naczyniowy, przewód pokarmowy, układ moczowy, drzewo oskrzelowe, OUN). Leki wpływające na układ arginina-NO-cGMP. Leki stosowane w zaburzeniach wzwodu. Spazmolityki pośrednie - działające głównie na naczynia (-adrenolityki, sympatolityki, -adrenergiki) i działające na inne narządy (parasympatykolityki). Miotoniki bezpośrednie i pośrednie - mechanizmy działania, grupy leków; spazmotoniki: kurczące naczynia, kurczące mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, oskrzeli. Leki wpływające na czynność skurczową macicy: leki oksytotyczne, leki tokolityczne. Autakoidy Histamina, efekty pobudzenia receptorów histaminowych (H1, H2, H3). Leki przeciwhistaminowe starej i nowej generacji (różnice). Leki przeciwhistaminowe w leczeniu alergii – działania niepożądane, przykłady preparatów; leki o przedłużonym działaniu. Rola fosfolipaz, cyklooksygenaz I i II i lipooksygenazy w powstawaniu prostanoidów (prostaglandyn, prostacyklin i tromboksanów) i leukotrienów. Zastosowanie prostaglandyn, prostacykliny i ich analogów w lecznictwie. Autakoidy peptydowe. Synteza, metabolizm i działanie angiotensyn i bradykininy. Leki wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Inhibitory konwertazy angiotensynowej (IKA) i ich rola we współczesnej farmakoterapii, działania niepożądane; pożądane i niepożądane interakcje IKA. Antagoniści receptorów angiotensyny (sartany). Serotonina; agoniści i antagoniści receptorów serotoninowych. Leki przeciwmigrenowe. 2 Środki działające na zakończenia czuciowe: Środki znieczulenia miejscowego - mechanizm działania, rodzaje znieczulenia miejscowego, preparaty, działania niepożądane i objawy zatrucia, środki obkurczające naczynia. Środki drażniące zakończenia czuciowe Leki wpływające na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe i mięśnie szkieletowe. Leki hamujące płytkę nerwowo-mięśniową (wywołujące blok niedepolaryzacyjny, depolaryzacyjny, substancje hamujące uwalnianie acetylocholiny w zakończeniach), leki stosowane w stanach spastycznych mięśni szkieletowych. Zalecana literatura Podstawowa: 1. Janiec W. (red.): Farmakodynamika. Podręcznik dla studentów farmacji. PZWL, Warszawa 2009. 2. Korbut R. (red.): Farmakologia. PZWL, Warszawa 2012. 1. 2. 3. 4. 5. Uzupełniająca: Mutschler E., Geisslinger G., Kroemer H.K., Schafer-Korting M.: Farmakologia i toksykologia. Podręcznik. Wyd. II, MedPharm Polska, Wrocław 2010. Danysz A.: Kompendium farmakologii i farmakoterapii: dla lekarzy, farmaceutów i studentów. Wrocław 2008 Danysz A., Kleinrok Z. (red.): Podstawy farmakologii: dla lekarzy, farmaceutów i studentów medycyny. Wydawnictwo Medyczne, Warszawa 2001 Kostowski W. (red.): Farmakologia: podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. T. I i II. Warszawa PZWL 2008 Farmakologia Goodmana & Gilmana pod red. wyd. pol. T. Krzemiński, W. Buczko, St. J. Czuczwar wyd. I Lublin 2007 3