Antybiotyki i chemioterapeutyki.doc (756 KB) Pobierz MIKROBIOLOGIA Wykład 8 ANTYBIOTYKI I CHEMIOTERAPEUTYKI PRZECIWBAKTERYJNE Podstawowe definicje ANTYBIOTYK – substancja pochodzenia naturalnego lub uzyskana w sposób syntetyczny (posiadająca naturalny wzorzec), wykazująca wybiórcze działanie przeciwdrobnoustrojowe, stosowana w terapii zakażeń CHEMIOTERAPEUTYK – związek o wybiórczym działaniu toksycznym na drobnoustroje, stosowany w terapii zakażeń i chorób infekcyjnych, uzyskany na drodze syntezy chemicznej i nie posiadający naturalnego wzorca w przyrodzie Interakcje: lek – patogen – gospodarz Stężenie antybiotyku w surowicy w zależności od drogi podania 2 1 Aktywność antybiotyków MIC (minima inhibitory concentration) najmniejsze stężenie antybiotyku, wyrażone w mg/l (μg/ml) potrzebne do zahamowania wzrostu (i wstrzymania procesów życiowych bakterii) MBC (minima bacteriocidal concentration) najmniejsze stężenie antybiotyku, wyrażone w mg/l (μg/l) potrzebne do zabicia komórki bakterii Efekt bakteriobójczy = MBC/MIC Skuteczność antybiotyków 4 czas powyżej MIC – czas, w którym stężenie leku przewyższa wartość MIC dla drobnoustrojów, jest wyrażony jako odsetek (%) czasu pomiędzy kolejnymi dawkami. Dobry efekt bakteriologiczny, jeśli czas powyżej MIC > 40% (β – laktamy, makrolidy) peak/MIC – stosunek wartości maksymalnego stężenia do wartości MIC. Wysoka skuteczność terapeutyczna, jeśli > 8 (aminoglikozydy, chinolony) AUC/MIC – wielkość pola pod krzywą do wartości MIC ma znaczenie w odniesieniu do antybiotyków wolno eliminowanych z organizmu (np. azytromycyna) Aktywność antybiotyków Cmax Tmax Efekt poantybiotykowy (PAE) Mierzony jest w czasie i wyrażany liczbą godzin. Oznacza, że pomimo braku odpowiedniego stężenia antybiotyku w środowisku zakażenia, ciągle stwierdza się supresję wzrostu bakterii. Aminoglikozydy: 1,5 – 3 godz., kojarzenie z β – laktamami – wydłużenie do 9 godz. Karbapenemy: 1 – 2 godz. w przypadku niektórych bakterii (Gram – ujemne) Antybiotyki i chemioterapeutyki – mechanizm działania Główne grupy antybiotyków i chemioterapeutyków 9 1. β – laktamowe 2. Aminoglikozydy 3. Tetracykliny 4. Makrolidy 5. Ketolidy 6. Azalidy 11. Glikopeptydy 12. Chloramfenikol 13. Polipeptydy 14. Rifamycyny 15. Sulfonamidy 16. Mupiracyna 7. Linkozamidy 8. Chinolony 9. Kwas fusydowy 10. Streptograminy 17. Fosfomycyna 18. Nitroimidazole 19. Nitrofurany 20. Leki przeciwgrzybiczne 21. Leki przeciwwirusowe Mechanizmy działania antybiotyków: 1. Hamowanie biosyntezy mureiny (peptydoglikanu) – antybiotyki β – laktamowe, glikopeptydy 2. Zahamowanie transkrypcji: blokowanie polimerazy RNA zależnej od DNA – ryfampicyna 3. Zahamowanie translacji – aminoglikozydy, makrolidy, tetracykliny 4. Zahamowanie syntezy kwasów nukleinowych – chinolony 5. Uszkodzenie struktury błony cytoplazmatycznej – polimyksyny 6. Blokowanie szlaków metabolicznych – trimetoprim, sulfonamidy Hamowanie syntezy białek makrolidy, linkozamidy – zatrzymują trwający już proces syntezy białka chloramfenikol – blokuje obróbkę białka prowadzącą do powstania formy ostatecznej oksazolidinony – blokują inicjację syntezy białka streptograminy – mają wyraźny wpływ na każdy etap syntezy białka tetracykliny – blokuje wiązanie tRNA podczas elongacji łańcucha aminokwasowego aminoglikozydy – blokują inicjację translacji oraz powodują mylne odczytywanie łańcucha mRNA Blokowanie szlaków metabolicznych struktura sulfonamidów kwas p – aminobenzoesowy (PABA) Spektrum działania antybiotyków Spektrum (zakres) działania – lista gatunków drobnoustrojów wykazujących wrażliwość na daną substancję Podział substancji przeciwdrobnoustrojowych A. Antybiotyki (chemioterapeutyki) przeciwbakteryjne: o wąskim spektrum działania Gram (+) – linkozamidy, glikopeptydy Gram (-) – aztreonam, chinoliny („stare”) o szerokim spektrum działania Gram (+) i Gram (-) – cefalosporyny B. Antybiotyki (chemioterapeutyki) przeciwprątkowe C. Antybiotyki (chemioterapeutyki) przeciwgrzybiczne D. Chemioterapeutyki przeciwwirusowe E. Chemioterapeutyki przeciwpierwotniakowe Spektrum działania antybiotyków Bakterie Gram - dodatnie Penicyliny naturalne (G+ > G-) Penicyliny izoksazolilowe (przeciwgronkowcowe) Linkozamidy Makrolidy/ketolidy (G+ > G-) PENICYLINA G, FENOKSYMETYLPENICYLINA OKSACYLINA, KLOKSACYLINA, DIKLOKSACYLINA, FLUKLOKSACYLINA LINKOMYCYNA, KLINDAMYCYNA ERYTROMYCYNA, ROKSYTROMYCYNA, KLARYTROMYCYNA, AZYTROMYCYNA WANKOMYCYNA, TEIKOPLANINA CHINUPRISTINA/DALFOPRISTINA LINEZOLID Glikopeptydy Streptograminy gr. B (gł. G+) Oksazolidynony Bakterie Gram – ujemne (tylko!) Monobaktamy „Stare chinolony” AZTREONAM, KARUMONAM, TIGEMONAM KWAS NALIDYKSOWY, KWAS PIPEMIDYNOWY Gram – dodatnie + Gram – ujemne Aminopenicyliny Karboksypenicyliny Ureidopenicyliny Cefalosp... AMPICYLINA, AMOKSYCYLINA KARBENICYLINA, TIKARCYLINA AZLOCYLINA, MEZLOCYLINA, PIPERACYLINA Plik z chomika: jiso Inne pliki z tego folderu: Antybiotyki c.d, leki p-prątkowe, leki p-grzybicze.doc (126 KB) Antybiotyki c.d.doc (90 KB) Antybiotyki i chemioterapeutyki.doc (756 KB) Antybiotyki- B-laktamy.doc (89 KB) antybiotyki.docx (403 KB) Inne foldery tego chomika: Mikro Ćwiczenia Zgłoś jeśli naruszono regulamin Strona główna Aktualności Kontakt Dział Pomocy Opinie Regulamin serwisu Polityka prywatności Copyright © 2012 Chomikuj.pl wykłady mikro