Katedra i Zakład Nauk Wszelakich

advertisement
Zakład Mikrobiologii
Farmaceutycznej
Kierownik: prof. dr hab. Stefan Tyski
5 adiunktów, 2 asystentów, 1 st. wykładowca,
2 doktorantów, 6 pracowników pomocniczych
Liczba prac opublikowanych w 2009 r. – 22;
Sumaryczna liczba punktów MNiSW (KBN) = 234;
Sumaryczny Impact Factor (wg 2008) = 22,071;
Liczba plakatów i komunikatów ustnych na konferencjach w 2009 r. - 19;
Liczba konferencji na których prezentowano uzyskane wyniki – 13;
*Odkrycie nowego enzymu – beta laktamazy GES-15 u P. aeruginosa,
zgłoszenie (acc. No GU208678) unikatowej sekwencji nukleotydowej
i aminokwasowej do banku NCBI: (The National Center for Biotechnology
Information http://www.ncbi.nlm.nih.gov/) – dr Agnieszka E. Laudy
*Odkrycie plazmidu pPM 18 u E. coli, zgłoszenie (acc. No GU214746)
unikatowej sekwencji nukleotydowej do banku NCBI –
dr Renata Wolinowska, mgr Piotr Celejewski-Marciniak
II Konferencja Naukowa Wydziału Farmaceutycznego
Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego
Zakład Mikrobiologii Farmaceutycznej
Liczba realizowanych grantów – 4 (3 z IBB i 1 z IP-CZD)
Studenckie Koło Naukowe:
Wykład o biofilmie 2 studentów: Paweł Stasieńko, Piotr Wojnarowski
Prezentacje plakatowe:
Ewa Rurarz: 19th European Congress of Clinical Microbiology and
Infectious Diseases. Helsinki, Finlandia, 16-19.05.2009;
Maciej Borkowski: 6th Joint Meeting on Medicinal Chemistry, Budapeszt,
Węgry, 24-27.06.2009;
Edyta Kuchta: 3rd Congress of European Microbiologists FEMS 2009,
Gothenburg, Szwecja, 28.06-02.07.2009;
Martyna Kulas: II Konwersatorium Chemii Medycznej - Lublin 08,
10.09.2009;
II Konferencja Naukowa Wydziału Farmaceutycznego
Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego
Zakład Mikrobiologii Farmaceutycznej
Nowe (zmodernizowane) programy dydaktyczne –
skrypty, podręczniki:
S. Tyski: Antyseptyka. W: Zakażenia szpitalne. Podręcznik dla zespołów kontroli
zakażeń. Red.: P.B. Heczko, J. Wójkowska-Mach. Wydawnictwo Lekarskie PZWL,
184-202, Warszawa 2009.
Nagrody, wyróżnienia i medale uzyskane przez
pracowników i studentów:
Dr Joanna Stefańska – Nagroda Naukowa Rektora WUM III stopnia
Dr Agnieszka E. Laudy i dr Joanna Stefańska odznaczone za zasługi dla Warszawskiego
Uniwersytetu Medycznego z okazji 200-lecia WUM
Praca mgr Ewy Rurarz pt.: „Udział pomp MDR występujących u pałeczek Gramujemnych w aktywnym usuwaniu z komórki leków z grupy ‘non-antibiotics’” II miejsce w grupie tematycznej Bioanaliza w finale XLV Konkursu Prac Magisterskich
na Wydziale Farmaceutycznym WUM w Warszawie w 2009r.
II Konferencja Naukowa Wydziału Farmaceutycznego
Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego
Dr n. farm. JOANNA STEFAŃSKA adiunkt w ZMF
Poszukiwanie nowych substancji
o właściwościach
przeciwdrobnoustrojowych
Ośrodki naukowe, z którymi współpracuje
Zakład Mikrobiologii Farmaceutycznej WUM:




Katedra i Zakład Chemii Medycznej WUM,
Katedra i Zakład Chemii Organicznej Uniwersytetu
Medycznego w Lublinie,
Zakład Biochemii Wydziału Chemii Uniwersytetu
im. Adama Mickiewicza w Poznaniu,
Instytut Katalizy i Fizykochemii Powierzchni PAN
w Krakowie
II Konferencja Naukowa Wydziału Farmaceutycznego
Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego
Grupy związków przebadanych w ramach
realizacji tematu:
 nowe pochodne tiosemikarbazydów
 nowe pochodne mocznika i tiomocznika
 nowe pochodne triazoli
 nowe pochodne antybiotyków jonoforowych:
monenzyny A, kwasu lasalowego i josamycyny
 nanocząstki srebra
Szczepy wzorcowe, na których prowadzone są badania
aktywności przeciwdrobnoustrojowej:
 Staphylococcus aureus: NCTC 4163, ATCC 25923, ATCC 6538, ATCC 29213;
 Staphylococcus epidermidis ATCC 12228;
 Bacillus subtilis ATCC 6633;
 Bacillus cereus ATCC 11778;
 Enterococcus hirae ATCC 10541;
 Micrococcus luteus: ATCC 9341, ATCC 10240;
 Escherichia coli: ATCC 10538, ATCC 25922, NCTC 8196;
 Proteus vulgaris NCTC 4635;
 Pseudomonas aeruginosa: ATCC 15442, ATCC 27853, NCTC 6749;
 Bordetella bronchiseptica ATCC 4617;
 Candida albicans: ATCC 10231, ATCC 90028;
 Candida parapsilosis ATCC 22019.
Metoda krążkowo-dyfuzyjna do wstępnej oceny aktywności
przeciwdrobnoustrojowej nowych substancji chemicznych
pochodne 1,2,4-triazolino-5-onu
(stężenie związku 400µg/krążek)
N N
H C
N
CH2 N
C2H5
C2H5
C
O
1. 4-fenylo-1-(N,N-dietyloaminometylo)-1,2,4-triazolin-5-on
O
N N
H C
N
CH2 C
NH CH2N
C
O
Strefy zahamowania wzrostu szczepu
Bordetella bronchiseptica ATCC 4617
3. 1-piperydylometyloamid kwasu 4-fenylo1,2,4- triazolino-5-ono-1-octowego
N N
C
N
CH2 N
O
C
O
2. 3,4-difenylo-1-4morfolinometylo)1,2,4-triazolin-5-on
O
N N
C
N
CH2 C
NH CH2N
C
O
Strefy zahamowania wzrostu szczepu
Staphylococcus aureus ATCC 25923
5. 1-piperydylometyloamid kwasu
4,4-difenylo-1,2,4- triazolino5-ono-1-octowego
Przeciwdrobnoustrojowa aktywność nowych
pochodnych tiosemiksarbazydu
O
S
NH
NH
N
S
N
HN
Cl
Cl
40. 4-(2,4-dichlorofenylo)-1-(4-metylo
-1,2,3-tiadiazolo-5-ylokarbonylo)tiosemikarbazyd
O
NH
S
NH
N
N
S
HN
Strefy zahamowania wzrostu szczepu
Staphylococcus epidermidis ATCC 12228
Cl
41. 4-(4-chlorofenylo)-1-(4-metylo-1,2,3tiadiazolo-5-ylokarbonylo)-tiosemikarbazyd
Przeciwdrobnoustrojowa aktywność
nowych pochodnych tiomocznika
CH3
H3C
O
N
NH
NH
Br
CH3
O
S
DBr3A
N-(2-bromofenyl)-N'-(1-izopropyl-7methyl-3,5-diokso-4azatricyklo[5.2.2.02,6]undek-8-en4-yl)tiomocznik
Strefy zahamowania wzrostu szczepu
Staphylococcus aureus ATCC 29213
Antybiotyk jonoforowy - Monenzyna A
IV
OH
33
II
O
III Me
MeO
35
HO
I
32
7
1
H
Me
Me
36
34
O
V
9
28
27
Me
Me
Me
30-31
Me
5
29
Et
13
O
VI
H
H
21
17
O
VII
H
O
VIII
25
H
O
IX
26
XI
OH
OH
X
Struktura kompleksu soli
sodowej monenzyny A
Pochodne monenzyny ze zmodyfikowaną grupą
karboksylową – estry monenzyny [A. Huczyński]
MeO
O
O
O
C
O
O
OH
R
O
HO
HO
O
7a R = CH2CH=CH2
7b R = CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH3
7c R =
N
O
Badanie aktywności przeciwdrobnoustrojowej, ocenianej wielkością
stref zahamowania wzrostu (mm) oraz wartością minimalnego
stężenia hamującego (MIC µg/ml) wzrost szczepów wzorcowych
dla monenzyny A i jej estrów 7a-c
badany związek
szczep testowy
Monenzyna

MIC

S. aureus NCTC 4163
22
2
13
S. aureus ATCC 25923
22
1
S. aureus ATCC 6538
20
S. aureus ATCC 29213
7a
MIC
7b
 MIC

100
19
100
23 12.5
11
100
19
50
2
13
100
17
100
18
1
13
100
17
50
S. epidermidis ATCC 12228
15
2
na
100
13
100
B. subtilis ATCC 6633
22
1
15
12.5
20
25
27
6.25
B. cereus ATCC 11778
18
2
14
12.5
19
50
25
6.25
E. hirae ATCC 10541
na
12.5
M. luteus ATCC 9341
12
M. luteus ATCC 10240
12
20
7c
MIC
6.25
23 12.5
25
6.25
24 12.5
na >400
na > 400 13
50
4
na
100
11
200
25
2
11
50
13
50
22
18 12.5
C. albicans ATCC 10231
na
na
na
18 200
C. albicans ATCC 90028
na
na
na
17 200
C. parapsilosis ATCC 22019
na
na
na
14 400
na–brak aktywności przeciwdrobnoustrojowej (no activity) w metodzie krążkowo-dyfuzyjnej
Badanie aktywności przeciwdrobnoustrojowej, ocenianej wartością
minimalnego stężenia /w µg/ml/ hamującego (MIC) wzrost
metycylinoopornych szpitalnych szczepów S. aureus
i S. epidermidis dla monenzyny A (MON)
i jej amidu (AM2)
związek
MON
AM2
szczep kliniczny
związek
szczep kliniczny
MO
N
AM2
S. aureus 307/08 MR
2
6,25
S. epidermidis 289/08 MR
2
6,25
S. aureus 308/08 MR
2
6,25
S. epidermidis 290/08 MR
2
12,5
S. aureus 309/08 MR
2
6,25
S. epidermidis 291/08 MR
2
6,25
S. aureus 329/08 MR
2
6,25
S. epidermidis 292/08 MR
2
12,5
S. aureus 330/08 MR
1
6,25
S. epidermidis 293/08 MR
1
6,25
S. aureus 331/08 MR
1
6,25
S. epidermidis 311/08 MR
1
6,25
S. aureus 332/08 MR
1
6,25
S. epidermidis 315/08 MR
1
6,25
S. aureus 333/08 MR
1
6,25
S. epidermidis 316/08 MR
1
6,25
S. aureus 334/08 MR
1
6,25
S. epidermidis 317/08 MR
1
6,25
S. aureus 335/08 MR
1
6,25
S. epidermidis 318/08 MR
4
25
Prace dotyczące badań przeciwdrobnoustrojowej
aktywności nowych związków chemicznych opublikowane
w 2009 roku
1. Wujec M., Stefańska J., Siwek A., Tatarczak M.: Synthesis, lipophilicity and
antimicrobial activity of new derivatives of thiosemicarbazides and
1,2,4-triazoline-5-thione.
Acta Poloniae Pharmaceutica, 66(1): 73-82 (2009)
2. Stefańska J., Bielenica A., Struga M., Tyski S., Kossakowski J., Loddo R.,
IbbaC., Collu D., Marongiu E., La Colla P.: Biological evaluation of
10-(diphenylmethylene)-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-8-ene-3,5-dione
derivatives.
Central European Journal of Biology 4(3): 362-368 (2009) – IF=0.662
3. Przybylski P., Pyta K., Stefańska J., Ratajczak-Sitarz M., Kartusiak A.,
Huczyński A., Brzezinski B.: Synthesis, crystal structures and antibacterial
activity studies of Aza-derivatives of phytoalexin from cotton plant
gossypol.
European Journal of Medicinal Chemistry 44: 4393-4403 (2009)
– IF=2.882
4. Siwek A., Wujec M., Stefańska J., Paneth P.: Antimicrobial properties of
4-aryl-3-(2-methyl-furan-3-yl)-Δ2-1,2,4-triazoline-5-thiones.
Phosphorus,
Sulfur,
and
Silicon
and
the
Related
Elements,
184 (12), 3149-3159 (2009) – IF = 0.692
5. Kossakowski J., Ostrowska K., Struga M., Stefańska J.: Synthesis of new
derivatives of 2,2-dimethyl-2,3-dihydro-7-benzo[b]furanol with potential
antimicrobial activity.
Medicinal Chemistry Research 18: 555-565 (2009) – IF=0.731
6. Łowicki D., Huczyński A., Stefańska J., Brzezinski B.: Synthesis, structural
and antimicrobial studies of a new N-allylamide of monensin A and its
complexes with monovalent metal cations.
Tetrahedron 65, 7730-7740 (2009) – IF=2.897
7. Huczyński A., Janczak J., Rutkowski J., Łowicki D., Pietruczuk A.,
Stefańska J., Brzezinski B., Bartl F.: Lasalocid acid as a lipophilic carrier
ionophore
for
allylamine:
spectroscopic,
crystallographic
and
microbiological investigation.
Journal of Molecular Structure 936: 92-98 (2009) – IF=1.594
8. Łowicki D., Huczyński A., Ratajczak-Sitarz M., Kartusiak A., Stefańska J.,
Brzezinski B.: Structural and antimicrobial studies of a new N-phenylamide
of Monensin A complex with sodium chloride.
Journal of Molecular Structure 923: 53-59 (2009) – IF=1.594
DZIĘKUJĘ ZA UWAGĘ
Download