Chemia Leków

CHEMIA LEKÓW
1. Jednostka uczelniana odpowiedzialna za nauczanie przedmiotu:
Zakład Chemii Leków
2. Kierownik Zakładu:
Prof. dr hab. Jerzy Pałka
3. Osoba odpowiedzialna za nauczanie przedmiotu:
Prof. dr hab. Jerzy Pałka
4. Wymiar godzinowy przedmiotu:
Semestr
Wykłady
Ćwiczenia
Seminaria
Ogółem
–
–
–
–
–
V, VI
85
170
0
255
ECTS – 18
5. Forma zakończenia zajęć:
Przedmiot kończy się sprawdzianem wiadomości w formie pisemnego egzaminu końcowego
obejmującego wszystkie treści programu nauczania i wpisaniem oceny z egzaminu do indeksu.
6. Cel nauczania:
Wyposażenie studentów w wiedzę w zakresie budowy chemicznej środków leczniczych, ich
nazewnictwa, zależności aktywności biologicznej od budowy chemicznej, metabolizmu leków,
chemicznych aspektów mechanizmu działania leków oraz zagadnień związanych z ich trwałością.
Ponadto nauczanie ma na celu opanowanie przez studenta właściwych metod analitycznych
niezbędnych dla jakościowej i ilościowej oceny preparatów farmaceutycznych zgodnie
z obowiązującymi normami.
7. Formy nauczania:
Wykłady i ćwiczenia.
8. Program nauczania:
WYKŁADY
Rys historyczny rozwoju chemii leków, klasyfikacja i nazewnictwo substancji leczniczych.
Wiadomości ogólne o leku (pochodzenie, otrzymywanie, postać, trwałość in vitro, rozpuszczalność,
drogi podawania, wchłanianie.) Mechanizmy działania leków (teoria receptorowa wraz z
omówieniem neurotransmisji, naturalnych neurotransmiterów oraz oddziaływań fizykochemicznych
zaangażowanych w interakcję leku z receptorem; mechanizmy hamowania metabolizmu
komórkowego. Metabolizm leku w ustroju.
Omawianie środków leczniczych według klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej
(ATC). Neuroprzekaźniki, neurohormony, neuromodulatory i inne substancje, biorące udział w
przewodzeniu bodźców w O.U.N. Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy: leki
psychotropowe, leki o działaniu analeptycznym, leki uspokajające i nasenne, leki
przeciwpadaczkowe, leki stosowane w chorobie Parkinsona, leki przeciwbólowe,
przeciwgorączkowe, przeciwzapalne, środki znieczulenia ogólnego. Leki wpływające na obwodowy
układ nerwowy: leki pobudzające i hamujące układ współczulny oraz przywspółczulny, leki
działające na zwoje układu autonomicznego, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, leki
znieczulające miejscowo, leki przeciwhistaminowe. Leki działające na układ krążenia i wpływające
na krzepliwość krwi: leki nasercowe, leki stosowane w chorobie wieńcowej, leki
przeciwmiażdżycowe, leki obniżające ciśnienie krwi, leki rozszerzające naczynia obwodowe i
mózgowe, leki zmniejszające stężenie lipidów, leki wpływające na krzepliwość krwi i środki
krwiozastępcze. Leki moczopędne. Leki stosowane w chorobach układu oddechowego: leki
przeciwastmatyczne, przeciwkaszlowe, wykrztuśne. Leki stosowane w chorobach przewodu
pokarmowego: leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego, leki stosowane w chorobie
wrzodowej, leki stosowane w chorobach wątroby i dróg żółciowych, leki przeczyszczające,
przeciwbiegunkowe, przeciwwymiotne. Hormony (hormony podwzgórza, przysadki, tarczycy i leki
stosowane w schorzeniach tarczycy, hormony o budowie steroidowej, antyestrogeny, antygestageny,
środki antykoncepcyjne, hormony trzustkowe, doustne leki przeciwcukrzycowe. Witaminy. Leki
działające na drobnoustroje chorobotwórcze: środki dezynfekujące i odkażające, sulfonamidy,
pochodne nitrofuranu i chinoliny, antybiotyki, leki przeciwgruźlicze i przeciwtrądowe, leki
przeciwwirusowe, przeciwgrzybicze, przeciwpierwotniakowe, przeciwrobacze). Chemioterapia
chorób nowotworowych, leki przeciwnowotworowe (leki alkilujące, antymetabolity zasad
pirymidynowych, purynowych i kwasu foliowego, antybiotyki przeciwnowowtworowe, alkaloidy o
działaniu antymiototycznym, leki o różnej budowie, enzymy, hormony i antyhormony).
Rentgenodiagnostyki. Środki słodzące.
-
Przy omawianiu poszczególnych grup leków uwzględnia się:
budowę chemiczną i nazewnictwo (wzory, nazwy chemiczne, międzynarodowe i niektóre
synonimy),
mechanizm działania,
biosyntezę związków endogennych, mających istotne znaczenie w mechanizmie działania
leków,
właściwości fizyko-chemiczne i farmakologiczne środków leczniczych istotne dla terapii,
zależność między budową chemiczną a działaniem farmakologicznym,
metabolizm niektórych środków leczniczych,
zastosowanie terapeutyczne.
ĆWICZENIA
Ćwiczenia obejmują analizę jakościową i ilościową 70 preparatów leczniczych metodami
klasycznymi i instrumentalnymi. Pełna analiza środków leczniczych obejmuje badania tożsamości,
czystości oraz zawartości substancji leczniczej w preparacie metodami wolumetrycznymi lub
instrumentalnymi. W semestrze V tematem ćwiczeń jest analiza jakościowa środków leczniczych,
która obejmuje badania wstępne oraz analizę elementarną związków organicznych a także reakcje
charakterystyczne dla różnych ugrupowań chemicznych. Ćwiczenia wstępne uczą identyfikacji
jednoskładnikowych środków leczniczych działających na ośrodkowy układ nerwowy: salicylanów,
pochodnych pirazolinonu, pochodnych kwasów aryloalifatycznych, pochodnych morfinenu i
piperydyny, cyklicznych ureidów i imidów, pochodnych hydantoiny. Układ ćwiczeń obejmuje
identyfikację analeptyków syntetycznych, leków psychotropowych: pochodnych fenotiazyny i
benzodiazepiny-1,4, leków działających na obwodowy układ nerwowy: adrenergicznych, βadrenolitycznych, cholinergicznych i cholinolitycznych, spazmolityków muskulotropowych oraz
leków miejscowo znieczulających. Identyfikujemy leki działające na układ krążenia: metyloksantyny
i ich pochodne, pochodne dihydropirydyny, leki przeciwarytmiczne, chemioterapeutyki: środki o
działaniu dezynfekującym i antyseptycznym, o działaniu bakteriostatycznym i bakteriobójczym oraz
pochodne układów heterocyklicznych, antybiotyki oraz steroidy. Po opanowaniu identyfikacji
jednoskładnikowych środków leczniczych tematyka ćwiczeń obejmuje analizę leków dwu- i
trójskładnikowych oraz badanie chemicznej czystości wody wg farmakopei V. Program ćwiczeń w
semestrze VI usystematyzowany jest w układzie metodycznym. Ćwiczenia obejmują analizę
ilościową: alkacymetrię (acydymetrię i alkalimetrię bezpośrednią) w środowisku wodnym,
alkacymetrię w środowisku niewodnym, azotynometrię, argentometrię, redoksymetrię oraz
kompleksometrię. W analizie ilościowej stosujemy instrumentalne metody optyczne: refraktometrię,
polarymetrię oraz kolorymetrię.
9. Literatura
1. Zając M, Pawełczyk E, Jelińska A. Chemia Leków. Akademia Medyczna im
K. Marcinkowskiego, Poznań 2006.
2. Farmakopea Polska VI, 2005.
3. Minczewski J., Marczenko Z. Chemia analityczna – Podstawy teoretyczne i analiza
jakościowa. PWN, Warszawa, 2001.
4. Minczewski J., Marczenko Z. Chemia analityczna – Chemiczne metody analizy ilościowej.
PWN, Warszawa, 2001.
5. Pawełczyk E. Chemia Leków. PZWL, 1986.