Środki przeczyszczające

Środki przeczyszczające
Spożyty pokarm dostaje się dość szybko z przełyku do żołądka, stąd
treść pokarmowa po ok. 1h zostaje przesunięta do dwunastnicy i
jelita cienkiego, w którym przebywa dalsze 2-3h, niestrawione
resztki pozostają w okrężnicy przez całą dobę, a nawet dłużej. Tu,
po zwrotnym wchłonięciu wody i elektrolitów, zostaje z nich
sformowany kał, wydalany następnie w procesie defekacji. Proces
defekacji podlega woli dzięki czynności zewnętrznego zwieracza
odbytu. Proces ten zapoczątkowuje fala perystaltyczna okrężnicy
przesuwająca masy kałowe. Perystaltyka jelita grubego znajduje się
pod kontrolą autonomicznego układu nerwowego. Pobudzenie
układu przywspółczulnego prowadzi do jej nasilenia (szklanka
wody rano na czczo ułatwia defekację).
Defekacja może być zaburzona wskutek działania czynników
psychicznych i fizycznych. Niepokój, pośpiech, nadmierne napięcie
nerwowe, np. towarzyszące podróży może hamować defekację.
Przebywające nadmiernie długo w jelicie grubym masy kałowe
ulegają większemu niż normalnie odwodnieniu, to powoduje ich
znaczne stwardnienie, co prowadzi do trudności w usunięciu.
Nieodpowiednia dieta, zawierające głównie pokarmy
ubogoresztkowe, sprzyja powstawaniu zaparć. Osłabienie czynności
i siły mięśni poprzecznie prążkowanych ściany brzucha występuje w
podeszłym wieku, co także prowadzi do zaparć.
W wielu przypadkach w leczeniu zaparcia dostateczną poprawę
uzyskuje się, stosując dietę bogatoresztkową (20-30g na dobę),
przyjmując odpowiednią ilość płynów, utrwalając właściwy
wzorzec wypróżniania i unikając leków o działaniu zapierającym.
Zaparcie polekowe może być często modyfikowane zmianą środka
mającego takie działanie uboczne lub zmianą dawki.
W rzeczywistości środki przeczyszczające stosowane są znacznie
częściej niż wynika to z prawdziwych potrzeb.
W zaparciach fizjologicznych są one całkowicie zbędne, a w
wywołanych chorobami organicznymi – wręcz przeciwwskazane.
Terminy: środek przeczyszczający i rozwalniający są często
stosowane wymiennie, jest jednak różnica pomiędzy
przeczyszczeniem (usunięcie z odbytnicy uformowanego stolca) a
działaniem rozwalniającym (usunięcie nieuformowanego, zwykle
wodnistego stolca z całej okrężnicy).
Środki przeczyszczające – wskazania:
- u chorych przygotowywanych do zabiegów
operacyjnych (szczególnie na jamie
brzusznej), niektórych badań
radiologicznych (np. urografii) i
endoskopowych (np. przed kolonoskopią,
czyli wziernikowaniem okrężnicy).
Środki przeczyszczające – wskazania:
W praktyce środki przeczyszczające podaje
się – lub wykonuje lewatywę – przed
wszystkimi operacjami przeprowadzanymi
w znieczuleniu ogólnym lub rdzeniowym,
w celu uniknięcia mimowolnego
wypróżnienia grożącego m.in. zakażeniem
pola operacyjnego.
Solne środki przeczyszczające (siarczan sodu, siarczan magnezu)
są również wskazane w niektórych zatruciach w celu
przyspieszenia wydalenia środka toksycznego.
Czynnościowe zaparcia stanowią wskazanie do stosowania tylko
wtedy, gdy nie dają się one skorygować z dietą i innymi metodami
oraz mają charakter uporczywy.
Jednak nawet wtedy należy je stosować krótko, do chwili
ustabilizowania prawidłowego odruchu defekacji.
Środki pęczniejące mogą być pomocne u chorych po kolonostomii
lub ileostomii, z guzami krwawniczymi (hemoroidami) lub rozpadliną
odbytu. Konieczność stosowania środków przeczyszczających
występuje u chorych, u których napięcie ścian brzuch lub wysiłek z
tym związany są przeciwwskazane (przepuklina, tętniak tętnicy
głównej brzusznej, zaawansowana niewydolność krążenia, po
zabiegach operacyjnych). Zastosowanie ich bywa konieczne również
u chorych unieruchomionych, cierpiących na uporczywe zaparcia.
Uzasadnione jest też podawanie ich chorym w schyłkowych stanach
nowotworowych w przypadku uporczywych zaparć wywołanych
podawaniem morfiny).
Ze względu na mechanizm działania
dzielą się na środki:
• 1) poślizgowe
• 2) zwiększające objętość i zmieniające
konsystencję mas kałowych (środki mechaniczne
lub masowe)
• 3) działająco drażniąco na jelito cienkie lub grube
(środki działające farmakodynamicznie)
Podział ma charakter orientacyjny. Niektóre leki
mają więcej niż jedną składową działania.
Środki poślizgowe
Pokrywają powierzchnię kału i błony
śluzowe cienką i śliską warstwą, co
ułatwia defekację.
Parafina ciekła
•Paraffinum liquidum, Paraffinum subliquidum, olej
parfinowy
•działa ona łagodnie przeczyszczająco, działanie
rozpoczyna się po 8-12h
•stosowana niechętnie, podana w większych dawkach
wycieka przez odbyt plamiąc bieliznę
Parafina ciekła – działania niepożądane:
• może wywołać świąd odbytu
• stosowana przez dłuższy czas odkłada się w
węzłach chłonnych krezki, wywołując stan
zapalny
• utrudnia wchłanianie rozpuszczonych w lipidach
witamin – przy dłuższym stosowaniu może
wystąpić ich niedobór
Inne
• glicerol – w czopkach jako łagodny środek
przeczyszczający;
• dokuzan sodu (dioktylosulfobursztynian
sodu) – obniża napięcie powierzchniowe,
ułatwia wnikanie wody w masy kałowe.
Preparaty:
Docusatum natricum
• Laxol – czopki doodbytnicze 100mg
• Laxopol 0,4% - syrop 400mg w 100ml
• Laxopol 0,5% - roztwór doustny 500mg/100ml
Glycerolum
• Czopki glicerynowe - czopki doodbytnicze 0,7g i
1,4g
Paraffinum liquidum
• Mentho-paraffinol – płyn
Środki zwiększające objętość kału:
• nie ulegają wchłanianiu z przewodu
pokarmowego;
• wskutek powiększania własnej objętości
(pęcznienie) lub przyciągania znacznej
ilości wody (działanie osmotyczne)
powodują rozciągnięcie ścian jelita
pobudzając ruchy perystaltyczne.
• wyróżniamy tu środki: pęczniejące i
osmotyczne.
Środki pęczniejące:
• należą tu śluzy roślinne zawarte w nasionach lnu
(Semen Lini), nasionach babki lancetowatej i
zwyczajnej (Semen Plantaginis lanceolatae i
majoris), psyllium (proszek z suchych nasion
babki płesznika Plantago psyllium), otręby
pszenne, agar-agar, karagen, sole kwasu
alginowego oraz syntetyczne estry celulozy, np.
karboksymetyloceluloza.
Środki pęczniejące:
• chłonąc wodę tworzą żel o znacznej objętości;
• działają łagodnie przeczyszczająco;
• w zasadzie pozbawione są działań niepożądanych,
o ile podawane są z odpowiednią ilością wody;
• jeśli nie są popijane dużą ilością wody mogą
prowadzić do dalszego zagęszczenia mas
kałowych i zaparć;
• początkowo mogą wywołać wzdęcia i uczucie
pełności w jamie brzusznej.
Preparaty:
Agar-agar
• Neonormacol – preparat złożony
Acidum alginicum
• Alginete – tabletki (200mg kwasu
alginowego oraz 100mg
karboksymetylocelulozy)
Środki osmotyczne:
• są to sole (np. siarczan sodu, siarczan magnezu,
wodorofosforan sodu i diwodorofosforan sodu) i
inne związki trudno wchłaniane z przewodu
pokarmowego (np. makrogol, czyli glikol
polietylenowy o odpowiednim stopniu
polimeryzacji);
• podane w roztworach hamują wchłanianie wody, a
nawet mogą powodować jej przechodzenie do
światła jelit. Prowadzi to do upłynnienia mas
kałowych i silnego pobudzenia perystaltyki;
• solne środki osmotyczne działają energicznie
przeczyszczająco. Działanie rozpoczyna się po 24h (przy dawkach 10-20g w 200ml wody).
Środki osmotyczne:
• leki zawierające kation magnezowy pobudzają
uwalnianie cholecystokininy, która wpływa na
gromadzenie płynów i elektrolitów w świetle jelita
oraz wzmaga czynność skurczową jelit.
• preparaty zawierające magnez lub fosforany są
dobrze tolerowane przez większość pacjentów.
Zaleca się jednak ich rozważne stosowanie u
chorych z niewydolnością nerek, chorobami serca
czy z istniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi
oraz u leczonych diuretykami.
Środki osmotyczne:
• działanie osmotyczne wywiera też disacharyd
laktulozy oraz sorbitol, stosowany niekiedy jako
substytut cukru u cukrzyków;
• są one hydrolizowane w okrężnicy do
krótkołańcuchowych kwasów tłuszczowych, które
stymulują czynność motoryczną przez działanie
osmotyczne;
• sorbitol i laktuloza są równie skuteczne w leczeniu
zaparcia powodowanego przez opioidy czy
winkrystynę, zaparcia u osób w wieku podeszłym
oraz zaparcia idiopatycznego.
Środki osmotyczne:
• do środków osmotycznych należą też roztwory
elektrolitowe polietylenoglikolu;
• długołańcuchowe cząstki polietylenoglikoli PEG są słabo
wchłanialne i dlatego pozostając w świetle jelita, mogą
wywierać działanie osmotyczne;
• roztwory wodne PEG podane w większej objętości
powodują skuteczne opróżnianie okrężnicy, co jest
wykorzystywane w przygotowaniu do badań
radiologicznych, endoskopowych czy przed zabiegami
chirurgicznymi;
• aktywność osmotyczna cząstek PEG powoduje
zatrzymanie wody w świetle jelita, zapewniając zerową lub
tylko nieznaczą wymianę jonów przez ścianę jelit.
Preparaty:
Lactulosum
Duphalac – syrop 667mg/ml
Lactulosum - syrop 2,5g/5ml
Normalac - syrop 66,7g/ml
Macrogolum
Forlax – proszek do przygotowania roztworu doustnego
Magnesii sulphas
Magnesium sulphuricum – proszek
Natrii monohydrophosphas cum Natrii dihydrophosphas
Enema – roztwór do wlewów doodbytniczych
Fleet Enema – jednorazowa lewatywa dla dorosłych
Fleet Enema for children - jednorazowa lewatywa dla dzieci
Phospho-laxative - roztwór do wlewów doodbytniczych
Fleet Phospho-Soda – płyn doustny
Visicol – tabletki
Preparaty:
Natrii sulphas
Natrii sulphas – proszek
Wchodzi m.in. w skład soli karolińskiej – Sal Carolinum
verum et artificiale, sztucznej soli emskiej – Sal Ems
artificiale
Sorbitolum
Rektilox – płyn doodbytniczy
PEG
Colyte, Golytely – roztwory wodne
PEG3350 (Miralax) – proszek
Środki działające drażniąco:
• należą tu środki działające bezpośrednio na
mięśnie gładkie jelit, jak i nasilające perystaltykę
wskutek pobudzania zwojów układu
przywspółczulnego;
• mogą działać na jelito cienkie lub też mogą mieć
swój punkt uchwytu wyłącznie w jelicie grubym;
• prawdopodobnie środki te indukują ograniczone,
niezbyt nasilone reakcje zapalne w jelicie cienkim
i grubym, które usposabiają do gromadzenia w
świetle jelit wody i elektrolitów oraz pobudzają
motorykę.
W powyższe zjawiska zaangażowane są takie mechanizmy jak:
•aktywacja prostaglandyn, cAMP oraz szlaków zależnych od NO i
cGMP,
•stymulacja wytwarzania czynnika aktywującego płytki,
•być może zahamowanie Na+/K+-ATP-azy.
Do tej grupy zaliczane są środki działające na jelito cienkie (kwas
rycynolowy) i środki działające na jelito grube (pochodne
difenylometanu i antrachinony). Obecnie używane tylko
wyjątkowo.
Środki działające na jelito cienkie:
Olej rycynowy (Oleum Ricini, olej rącznikowy)
• w procesach trawiennych uwalniany jest z niego
(przez enzymatyczną hydrolizę estrów)
nienasycony kwas rycynolowy;
• kwas rycynolowy, a także tworzące się jego sole
(mydła) silnie drażnią jelito cienkie, pobudzając je
do intensywnej perystaltyki, jak również nasilają
wydzielanie gruczołów jelitowych (upłynnienie
treści);
• olej rycynowy działa energicznie
przeczyszczająco, działanie występuje po 2-4h.
Działanie niepożądane:
• może on powodować przekrwienie
narządów jamy brzusznej i miednicy
mniejszej (przeciwwskazany w ciąży) oraz
bolesne skurcze jelit.
U dorosłych jednorazowa dawka wynosi 1530ml (kapsułkowany po 2g).
Środki działające na jelito grube:
• działanie takie, oprócz środków roślinnych
mają liczne syntetyczne.
Środki roślinne:
• wiele roślin zawiera glikozydy antrachinonowe,
których aglikony (niektóre zwane emodynami)
pod wpływem enzymów bakteryjnych przechodzą
w jelicie grubym w formy czynne – antranole i
antrony albo izo- lub heterodiantrony;
• antrachinony tylko w niewielkim stopniu
wchłaniają się w jelicie cienkim, wchłonięta część
jest wydalana z żółcią i z moczem, także z
mlekiem karmiącej matki;
• ich działanie przeczyszczające ujawnia się po 812h lub później.
Środki roślinne:
• glikozydy antrachinonowe występują w
surowcach: liść senesu (Folium Sennae), kłącze
rzewienia (Rhizoma Rhei), kora kruszyny
(Frangulae Cortex), kora szakłaku
amerykańskiego (Cortex Rhamni purshianae) oraz
w alona (Aloë), czyli zagęszczony sok aloesu;
• surowce te są stosowane do sporządzenia
odwarów (kłącze rzewienia, kora kruszyny) lub
wchodzą w skład preparatów roślinnych.
Środki roślinne - objawy niepożądane:
• nadmierne działanie przeczyszczające;
• przy długim stosowaniu antrachinony wywołują
zapalenie jelita grubego przebiegające z
biegunkami, hipokaliemią, osłabieniem
mięśniowym, uszkodzeniem nerek;
• glikozydy antrachinonowe przechodzą do mleka
matki nadając mu gorzki smak i mogą być
przyczyną biegunek u niemowląt;
• u kobiet mogą nasilać i przedłużać krwawienie
miesiączkowe.
Środki roślinne – zastosowanie:
• surowce roślinne zawierające antrachinony
wchodzą często w skład ziół (herbatki typu fix) i
preparatów „odchudzających” (w rzeczywistości
ubytek masy ciała jest głównie efektem wydalania
dużych ilości wody z kałem, a przy dłuższym
stosowaniu utrudniają wchłanianie substancji
pokarmowych) lub „poprawiających przemianę
materii”, co przyczynia się do ich nadużywania.
Preparaty:
• Aloë – płyn, proszek (wchodzi w skład preparatu złożonego Alax wraz
z wyciągiem z rzewienia)
• Aloes Folium - wchodzi w skład preparatu złożonego Tabl.laxantes)
• Alona – proszek
• Extractum Frangulae fluidum – płyn
• Frangulae Cortex - wchodzi w skład preparatów przeczyszczających:
Normogran, Ortus, Purgaten, Species Laxantes, Tabl.laxantes, Zioła
przeczyszczające)
• Frangulae Cortex pulvis - wchodzi w skład preparatu złożonego
Neonormacol
• Frangulae extractum fluidum - wchodzi w skład preparatu złożonego
Rhelax
• Frangulae Extractum siccum - wchodzi w skład preparatu złożonego
Altra
• Kora kruszyny – torebki 25g, 30g, 40g, 50g.
Preparaty:
• Liść senesu – torebka 30g; Senesu Fix –
torebka 50g; Senna – płyn
• Sennae extractum - wchodzi w skład
preparatu złożonego Califig – California
Syrup of Figs
• Sennae folium - wchodzi w skład
preparatów złożonych Apotheker
H.Pablows Abfuhrtec z owocami senesu,
Normosan.
Środki syntetyczne - pochodne difenylometanu:
• środkiem prototypowym była
fenoloftaleina, wycofana z rynku
amerykańskiego z powodu potencjalnego
działania kancerogennego;
• kolejnym lekiem była oksyfenizatyna,
wycofana ze względu na
hepatotoksyczność;
• obecnie stosowane są: bisakodyl, dantron i
pikosulfonian sodu (pikosiarczan sodu), są
to estry difenoli z kwasem octowym
Środki syntetyczne - pochodne difenylometanu:
• przeczyszczająco działają wolne difenole, estry
nie działają drażniąco na błony śluzowe żołądka i
jelita cienkiego;
• rozkład do wolnych difenoli następuje częściowo
w jelicie grubym – esterazy flory bakteryjnej,
częściowo podczas wchłaniania w nabłonku
jelitowym;
• wchłonięte difenole są sprzęgane w wątrobie z
kwasami glukuronowym i siarkowym i powtórnie
wydalane z żółcią do przewodu pokarmowego;
• działanie leków ujawnia się po 8-12h po podaniu
doustnym.
Działania niepożądane:
• difenole (podobnie jak glikozydy antrachinonowe)
powodują niebezpieczeństwo wywołania zapalenie
jelita grubego;
• oksyfenizatyna może powodować ciężkie
uszkodzenie wątroby z powiększeniem wątroby,
żółtaczką, zwiększeniem aktywności
aminotransferaz i fosfatazy zasadowej we krwi;
• w sporadycznych przypadkach może dochodzić do
marskości wątroby.
Działania niepożądane:
• bisakodyl i pikosulfonian sodu są znacznie
bezpieczniejsze;
• mogą wywołać objawy nietolerancji ze strony
żołądka oraz uczuleniowe odczyny skórne;
• otoczka drażetek jest oporna na kwasy, nie należy
stosować ich ze środkami alkalizującymi i
mlekiem, ponieważ drażetki mogą ulec rozpadowi
już w żołądku zamiast w jelicie cienkim.
Dantron
• jest stosowany wyłącznie w zaparciach u
chorych w terminalnych stanach choroby
nowotworowej, którzy otrzymują dla
złagodzenia bólów opioidy, głównie
morfinę;
• w badaniach na zwierzętach lek wykazuje
właściwości karcynogenne;
• przeciwwskazany w ciąży.
Preparaty:
Bisakodylum
• Bisakodyl – tabletki powlekane 5mg,
drażetki 5mg, czopki 1mg
• Pyrilax - tabletki powlekane 5mg
Leki prokinetyczne i inne:
• wyróżnia się jeszcze leki prokinetyczne i inne
środki stosowane w leczeniu zaparcia;
• termin środki prokinetyczne jest zasadniczo
zarezerwowany dla substancji, które przyspieszają
pasaż przez przewód pokarmowy na drodze
oddziaływania ze specyficznymi receptorami
regulującymi czynność motoryczną;
• obecne leki prokinetyczne nie mają zastosowania
w leczeniu zaparcia
•jednak najnowsze leki, zawłaszcza silniejsze środki agonistyczne
dla receptora 5-HT4, takie jak tegaserod, mogą przynosić korzyść w
leczeniu przewlekłego zaparcia;
•kolejnym potencjalnie przydatnym lekiem jest mizoprostol,
syntetyczny analog prostaglandyny stosowany w profilaktyce
wrzodów żołądka o osób przyjmujących NLPZ;
•prostaglandyny pobudzają skurcze okrężnicy, głównie zstępującej,
czym tłumaczy się występowanie biegunki;
•inny analog prostaglandynowy, RU-0211, jest w trakcie badań
klinicznych;
•kolchicyna, inhibitor tworzenia mikrotubuli, podawana w dnie
moczanowej, jest także skuteczna w leczeniu zaparcia, ale z powodu
toksyczności jej stosowanie jest ograniczone;
•nowy lek neurotrofina-3 (NT-3) zwiększa częstość wypróżnień i
zmniejsza trudność w inicjowaniu defekacji.
Wlewki i czopki:
• Rozciągnięcie jelita w dowolny sposób
uruchamia odruch defekacyjny u większości
osób i z tego powodu dowolna postać
wlewki, łącznie z izotonicznym roztworem
soli fizjologicznej, będzie miała takie
działanie
Przeciwwskazania ogólne:
Środków przeczyszczających nie wolno podawać:
chorym z bólami brzuch o nieustalonej
przyczynie
w ostrym zapaleniu wyrostka robaczkowego
w zapaleniu otrzewnej
w zaparciach organicznych, będących
następstwem trwałego zwężenie światła jelit (np.
przez guz nowotworowy)
W zasadzie przeciwwskazane są:
•u kobiet w ciąży (przekrwienie miednicy mniejszej, możliwość
wywołania poronień, porodów niewczesnych lub przedwczesnych
U kobiet w ciąży, jeśli zachodzi taka potrzeba, można stosować
środki pęczniejące.
Siedzący tryb życia, stresy psychiczne i niewłaściwa dieta prowadzą
często do trudności w wypróżnieniach i stają się przyczyną
stosowania środków przeczyszczających bez konsultacji z lekarzem.
Należy pamiętać, że zaparcia mogą być pierwszym objawem chorób
przewodu pokarmowego, np. nowotworowych, lub też następstwem
stosowania niektórych leków (np. soli wapnia, związków glinu,
bizmutu itp.). Użycie środków przeczyszczających bez uzasadnionej
potrzeby prowadzi do atonii jelit. Powoduje to narastanie trudności w
wypróżnianiu, wzrasta chęć przyjmowania środków
przeczyszczających, co nasila atonię jelit itd. Tworzy się błędne koło
sprzyjające nadużywaniu.
W zaparciach czynnościowych należy środki przeczyszczające
traktować jako środki pomocnicze w wytwarzaniu regularnego
odruchu defekacyjnego, podając je możliwie jak najkrócej.