Nazwa przedmiotu: Chemia leków Kod ECTS Nazwa jednostki

Nazwa przedmiotu: Chemia leków
Nazwa jednostki prowadzącej kierunek: Wydział
Chemii UG
Kod ECTS
Nazwa kierunku: Chemia
Nazwa specjalności: ChM
Nazwisko osoby prowadzącej (osób prowadzących): F. Kasprzykowski, R. Kasprzykowska, A. Kołodziejczyk
(KChM)
Liczba godzin zajęć, w tym: wykładów, ćwiczeń,
konwersatoriów, laboratoriów, seminariów:30W + 30L
Liczba punktów ECTS:6
Rodzaj studiów (stacjonarne, niestacjonarne, I, II
stopnia): stacjonarne I stopnia
Status przedmiotu (obligatoryjny/fakultatywny):
obligatoryjny
Rok i semestr studiów: II-4
Metody dydaktyczne: wykłady, konsultacje regularne
oraz organizowane w indywidualnych przypadkach,
praca w laboratorium, kolokwia sprawdzające
przygotowanie do ćwiczeń oraz nabytą wiedzę.
Język wykładowy: polski
Formy i warunki zaliczania przedmiotu: Przedmiot
jest zaliczany na podstawie egzaminu. Pytania
egzaminacyjne obejmują zagadnienia omawiane na
wykładzie oraz realizowane w ramach zajęć typu
laboratoryjnego. Warunkiem przystąpienia do
egzaminu jest zaliczenie ćwiczeń laboratoryjnych z
tego przedmiotu na ocenę pozytywną. Na ocenę z
ćwiczeń laboratoryjnych składają się: oceny z trzech
sprawdzianów wstępnych, ocena jakości pracy przy
realizacji wszystkich zadań oraz oceny sprawozdań.
Ćwiczenia będą zaliczane pod warunkiem
samodzielnego wykonania wszystkich zaplanowanych
zadań praktycznych.
Określenie przedmiotów wprowadzających wraz z wymaganiami wstępnymi: podstawy biologii ogólnej,
podstawy anatomii człowieka, chemia organiczna (ze szczególnym uwzględnieniem izomerii związków
organicznych i podstawowych mechanizmów reakcji, budowa, przewidywanie właściwości fizykochemicznych
oraz reakcje charakterystyczne związków z najwaŜniejszych grup, dobrze opanowana technika laboratoryjna w
preparatyce organicznej, podstawy spektroskopii NMR, UV i IR.), chemia analityczna (metody analizy
ilościowej), chemia ogólna (podstawy obliczeń chemicznych).
ZałoŜenia i cele przedmiotu (umiejętności i kompetencje):
Wykład:
Zapoznanie studentów z podstawowymi pojęciami dotyczącymi leków, jak np. indeks terapeutyczny, struktura
wiodąca, źródła i metody poszukiwania struktur wiodących w projektowaniu leków, farmakodynamika i
farmakokinetyka, dawka leku i jego forma oraz metody podawania. Zapoznanie studentów z typowymi
modyfikacjami struktury wiodącej, metodami badania zaleŜności struktura – aktywność substancji biologicznie
czynnej (SAR) oraz ilościowymi metodami analizy tej zaleŜności (QSAR i 3D QSAR).
Ćwiczenia laboratoryjne: Przeprowadzenie syntezy substancji farmakopealnej. Przewidywanie mechanizmu
reakcji jej otrzymywania. Poznanie chemicznych metod wyodrębniania, identyfikacji i oznaczania ilościowego
substancji czynnych w lekach prostych. Poznanie od strony praktycznej podstawowych analitycznych reakcji
charakterystycznych dla: sulfonamidów, tetracyklin, związków beta-laktamowych, steroidów, pochodnych
aniliny i kwasu salicylowego, barbituranów, alkaloidów i ich syntetycznych analogów, .innych wybranych
połączeń o budowie heterocyklicznej nie będących alkaloidami, wybranych witamin, związków peptydowych.
Umiejętność planowania toku analizy porównawczej dwóch róŜnych związków z w/wym. grup.
Treści programowe:
Wykład: Definicja leku, indeks terapeutyczny i miejsce i cel działania leku. Typowe oddziaływania cząsteczek
leku z celem. Farmakokinetyka i farmakodynamika. Formy leków. Proleki i proleki proleków. Poszukiwanie
nowych leków- struktura wiodąca i źródła struktur wiodących. Podstawowe modyfikacje struktury wiodącej,
analiza SAR, QSAR i 3D QSAR.. Badanie nowych leków. Etapy wdraŜania nowych leków. Przykłady leków:
sulfonamidy, antybiotyki β-laktamowe, makrocykliczne ,aminoglikozydowe peptydowe i ich cele działania. Leki
działające na układ nerwowy - cholinergiczne, antycholinergiczne, inhibitory acetylocholinesterazy. Leki
działające na układ adenergiczny. Inhibitory enzymów jako leki – inhibitory konwertazy angiotensynowej
(ACE) jako leki. Alkaloidy. Narkotyczne leki przeciwbólowe.
Ćwiczenia laboratoryjne: 1) złoŜona synteza organiczna jednego preparatu farmaceutycznego, potwierdzenie
jego toŜsamości i ocena czystości poprzez analizę TLC, spektroskopię IR oraz przeprowadzenie jakościowych
reakcji charakterystycznych; 2) identyfikacja nieznanego leku prostego (jednoskładnikowego) na drodze
klasycznej jakościowej analizy organicznej; 3) chemiczna kontrola jakości znanego leku prostego (porównanie
cech preparatu z danymi farmakopealnymi, potwierdzenie toŜsamości substancji czynnej poprzez
charakterystyczne dla jej struktury testy barwne i strąceniowe, próby rozpuszczalności, wyodrębnienie
substancji czynnej z masy leku, ilościowe oznaczenie zawartości substancji czynnej w jednostkowej masie leku,
ocena czystości preparatu w oparciu o analizę TLC).
Wykaz literatury podstawowej i uzupełniającej:
1.G.L. Patrick, „Chemia medyczna. Podstawowe zagadnienia”, WNT Warszawa 2003
2. G.L. Patrick, „Chemia leków” („Krótkie wykłady” )
3. R.B. Silverman, „Chemia organiczna w projektowaniu leków”, WNT Warszawa 2004
4. G. Thomas, “Fundamentals of Medicinal Chemistry”, John Wiley& Sons Ltd., 2007
5. “The Practice of Medicinal Chemistry”, C.G. Wermuth ed,. Academic Press Inc., 2008
6. Praca zbiorowa pod red. K. Kieć-Kononowicz, „Wybrane zagadnienia z metod poszukiwania i otrzymywania
środków leczniczych”, Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, Kraków 2006.
7. R. Kasprzykowska, A. Kołodziejczyk, „Chemiczna analiza środków leczniczych”, Wydawnictwo UG,
przygotowywany do druku.
8. R. Kasprzykowska, „Materiały do ćwiczeń z chemii leków”, niepublikowane.
9. R. Walczyna, J. Sokołowski, G. Kupryszewski, „Analiza związków organicznych”, Wydawnictwo UG,
Gdańsk 1996.