Farmakologia Farmakoterapia układu krążenia Niewydolność serca jest stanem, w którym następuje upośledzenie funkcji serca jako pompy, powodujące zmniejszenie przepływu krwi w tkankach, powodujące zaburzenia na skutek nie pokrywania ich potrzeb metabolicznych. Klasyfikacja NYHA Klasa I. Choroba serca bez ograniczenia fizycznej aktywności. Podstawowa aktywność fizyczna nie powoduje zmęczenia, duszności, kołatania serca i bólów wieńcowych. Klasyfikacja NYHA Klasa II. Choroba serca powodująca niewielkie ograniczenia aktywności fizycznej. Dobre samopoczucie w spoczynku. Podstawowa aktywność powoduje zmęczenie, duszność, kołatanie serca, bóle wieńcowe. Klasyfikacja NYHA Klasa III. Choroba serca powodująca ograniczenie aktywności fizycznej. Dobre samopoczucie w spoczynku. Mniejsza niż podstawowa aktywność fizyczna powoduje zmęczenie, duszność, kołatanie serca, bóle wieńcowe. Klasyfikacja NYHA Klasa IV. Choroba serca, która przy jakiejkolwiek aktywności fizycznej wywołuje dyskomfort. Objawy niewydolności serca lub niewydolności wieńcowej mogą występować nawet w spoczynku. Jeśli zostanie podjęta jakakolwiek aktywność fizyczna, wzrasta dyskomfort. W zależności od klasy NYHA pacjent otrzymuje odpowiednią „kompozycję” leków Klasa I: ACE-I + ew. βbloker jeśli pacjent po zawale m.s + lek moczopędny (furosemid lub tiazydowy, w zależności od stopnia przewodnienia) Klasa II: ACE-I + βbloker + lek moczopędny (furosemid lub tiazydowy, w zależności od stopnia przewodnienia) Klasa III: ACE-I + βbloker + lek moczopędny (furosemid lub tiazydowy, w zależności od stopnia przewodnienia) + spironolakton + ew. digoksyna(jeśli pacjent szybki, z zastojem nad płucami) Klasa IV: ACE-I + βbloker + lek moczopędny (furosemid lub tiazydowy, w zależności od stopnia przewodnienia) + spironolakton + ew. digoksyna(jeśli pacjent szybki, z zastojem nad płucami) + leki inotropowe (+) dopamina/dobutamina Leki poprawiające kurczliwość mięśnia sercowego. Glikozydy nasercowe – mechanizm działania Zahamowanie aktywności pompy sodowo-potasowej i przez to zaburzenie wydalania wapnia z komórki oraz umożliwienie napływu wapnia do komórek włókna mięśniowego. Naparstnica Glikozydy naparstnicy - działanie Zwiększenie siły skurczu włókien sercowych (Inotropowo +) Zwiększenie napięcia włókien (Tonotropowo +) Zmniejszenie szybkości przewodzenia i powstawania impulsów w sercu (Dromotropowo -) Zwiększenie pobudliwości mięśnia (Batmotropowo +) Efekty: Zwiększenie objętości wyrzutowej serca Poprawienie przepływów przez tkanki (głównie nerki) – zwiększenie diurezy zmniejszenie obrzęków Zmniejszenie częstości uderzeń serca Działanie antyarytmiczne Wskazania: Niewydolność krążenia pochodzenia sercowego Migotanie lub trzepotanie przedsionków z przyspieszoną czynnością komór Napadowe częstoskurcze Choroby zastawkowe z objawami niewydolności Kardiomiopatia niedokrwienna Przeciwwskazania: 1. Zaburzenia elektrolitowe: hipokaliemia ↓K+ hipomagnezemia ↓Mg2+ hiperkalcemia ↑Ca2 2. Schorzenia, gdzie nie wskazane jest działanie inotropowo dodatnie: - zaciskające zapalenie osierdzia - tamponada serca - wady zastawki mitralnej z zawężeniem drogi odpływu - kardiomiopatia przerostowa - koarktacja aorty Przeciwwskazania: 3. 4. Liczne komorowe zaburzenia rytmu serca Zespół WPW (Wolffa-ParkinsonaWhite’a) (bo zwiększenie przewodzenia go nasila) 5. Bloki serca (zwłaszcza przedsionkowokomorowe) 6. Planowana kardiowersja (bo zwiększona pobudliwość grozi migotaniem) Preparaty: Digoxin tabl. 0,1 i 0,25 mg Digoxin roztwór do wstrzyknięć 0,25 mg/ml (ampułki po 2 ml) Digoxin tabletki Digoxin ampułki Dawkowanie: Zależy od stanu klinicznego pacjenta Rozpoczynamy od 0,25-0,5 mg – dawka wysycająca, następnie na podstawie obrazu klinicznego i EKG ustalamy indywidualne dawki podtrzymujące Przy sporej niewydolności – zaburzenie krążenia trzewnego – podajemy i.v lub i.m Dawka lecznicza niewiele niższa od dawki toksycznej – konieczność monitorowania stężenia (0,8 – 1,2 ng/ml) W nadczynności tarczycy – zwiększamy dawkę –serce mniej wrażliwe na digox. Po podaniu leku... Pierwsze efekty działania po 3 godzinach Max działanie po 5 godz. Jeśli niewydolność nerek – dawkę musimy zmniejszyć tyle, o ile zmniejszony jest klirens kreatyniny. Bezwzględna kontrola jonogramu potas i wapń – K i Ca! EKG Zmiany w EKG po digoxynie: Spłaszczenie lub odwrócenie załamka T Obniżenie odcinka ST Wydłużanie odcinka PR Skracanie odcinka QT Mogą naśladować zmiany w chorobie niedokrwiennej serca! Interakcje: Neomycyna, metoklopramid, związki alkalizujące, cholestyramina zmniejszają wchłanianie digoxyny Chinidyna, nifedypina i diuretyki oszczędzające potas zwiększa stężenie digoxyny w osoczu 2-4 razy Diuretyki nieoszczędzające potasu – uwaga na hipokaliemię! Zatrucie digoxyną: Zmniejszenie łaknienia, nudności, wymioty, biegunka i bóle brzucha Bóle głowy, zmęczenie, senność, bezsenność Przymglenie widzenia, widzenie na żółto Zaburzenia rytmu serca (blok AV, ekstrasystolie) Drgawki W długotrwałym stosowaniu depresja i ginekomastia Postępowanie w zatruciu: Arytmia – fenytoina, lidokaina, adrenolityki Bradykardia i bloki I i II st. – adrenalina UWAGA na kardiowersję! – z Digoxyną może dać migotanie komór. Ciężkie zatrucie – antidotum: Digibind Digitalis-Antidot BM Digibind Inne leki inotropowe stosowane w ratownictwie: DOBUTAMINA W ostrej niewydolności serca (zawał, zespół małego rzutu) Nie podnosi RR Ds. 2,5-10 g/kg m.c we wlewie (nie podawać z krwią i roztw. Alkalizującymi!) Preparaty: Dobuject, Dobutamin, Dobutamine Dobuject Dobutamine