Informacja o leku dla pacjenta - Apo

Informacja o leku dla pacjenta
NaleŜy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.
Apo-Trifluoperazine 5, tabletki powlekane, 5 mg
Apo-Trifluoperazine 10, tabletki powlekane, 10 mg
(Trifluoperazinum)
Skład
1 tabletka powlekana zawiera
Nazwa leku
Apo-Trifluoperazine 5
Apo-Trifluoperazine 10
Substancja czynna
Trifluoperazini dihydrochloridum
RównowaŜna ilość
(dichlorowodorek trifluoperazyny)
trifluoperazyny
6,0 mg
5 mg
12,0 mg
10 mg
Substancje pomocnicze
rdzeń tabletki: laktoza, sól sodowa karboksymetylocelulozy, celuloza mikrokrystaliczna,
stearynian magnezu.
powłoka tabletki: hydroksypropylometyloceluloza, glikol polietylenowy, ditlenek tytanu
(E 171), indygotyna (E 132).
Opis działania
Trifluoperazyna jest neuroleptykiem z grupy piperazynowych pochodnych fenotiazyny o
silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Postulowany mechanizm działania polega na
blokowaniu receptorów dopaminergicznych, głównie w tworze siatkowatym i układzie
limbicznym. Hamuje uwalnianie amin katecholowych i blokuje receptory α-adrenergiczne.
Silnie działa przeciwwymiotnie, umiarkowanie aktywizująco, słabo uspokajająco i nasennie.
Nieznacznie wpływa na zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, w niewielkim
stopniu obniŜa skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi, ponadto nieznacznie hamuje
wydzielanie gruczołów wydzielania zewnętrznego oraz rozluźnia mięśnie gładkie przewodu
pokarmowego, dróg Ŝółciowych i moczowodów. Trifluoperazyna dobrze wchłania się z
przewodu pokarmowego. Z białkami osocza wiąŜe się w ok. 90%. Powoli jest
metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. Przenika przez łoŜysko i do
mleka matki karmiącej.
Wskazania do stosowania
Lek stosowany w leczeniu objawów psychotycznych, zmniejsza objawy wytwórcze psychoz
(omamy, urojenia); lek stosowany w leczeniu stanów lęku i niepokoju.
1
Przeciwwskazania
Preparatu nie naleŜy stosować u chorych z nadwraŜliwością na trifluoperazynę i inne
pochodne fenotiazyny, będących w stanie śpiączki, u pacjentów, którzy przedawkowali leki
nasenne, psychotropowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, stosowali narkotyki, spoŜywali
alkohol, a takŜe z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, nieprawidłowym obrazem krwi
lub z ostrą niewydolnością wątroby.
OstrzeŜenia
Z uwagi na silne działania niepoŜądane, trifluoperazyna nie jest lekiem, od którego naleŜy
rozpoczynać kurację. Przewlekłe podawanie preparatu jest dopuszczalne jedynie w sytuacji,
gdy jest to bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest
niemoŜliwe lub przeciwwskazane. NaleŜy zastosować moŜliwie najniŜszą dawkę wykazującą
spodziewane działanie terapeutyczne i okresowo sprawdzać potrzebę kontynuowania kuracji.
Lekarz moŜe rozwaŜyć, czy naleŜy przerwać terapię trifluoperazyną. Pacjenci powinni
pozostawać pod troskliwą opieką lekarza i zgłaszać wszelkie zaobserwowane działania
niepoŜądane.
Podczas dłuŜej trwającego leczenia neuroleptykami mogą pojawić się ruchy dowolne późne
(dyskineza późna), najczęściej u osób w podeszłym wieku, szczególnie u kobiet.
Prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów nasila się w zaleŜności od dawki i okresu
leczenia.
U osób leczonych trifluoperazyną moŜe pojawić się złośliwy zespół poneuroleptyczny, który
objawia się nagle u 1 – 2% leczonych. Czynniki sprzyjające: zmiany organiczne ośrodkowego
układu nerwowego, odwodnienie, wyniszczenie. Objawy: wybitnie nasilony zespół
parkinsonowski (patrz „Działania niepoŜądane”), podwyŜszenie temperatury, przyspieszenie
akcji serca i oddechu, zlewne poty, wahania ciśnienia krwi, nietrzymanie moczu, zaburzenia
świadomości, wzrost aktywności kinazy kreatyninowej we krwi. W razie wystąpienia wyŜej
wymienionych objawów naleŜy przerwać stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z
lekarzem.
Szczególnej troski wymagają chorzy ze stwierdzonym złośliwym zespołem
poneuroleptycznym w wywiadzie oraz osoby w podeszłym wieku, u których mogą wystąpić
zaburzenia sercowo-naczyniowe.
Pacjenci stosujący leki nasenne, psychotropowe, przeciwbólowe, narkotyczne, u których
stwierdzono miaŜdŜycę, zaburzenia czynności wątroby, choroby krąŜenia, astmę, padaczkę,
jaskrę, powinni powiadomić o tym lekarza przed rozpoczęciem kuracji.
Nie naleŜy spoŜywać alkoholu w trakcie leczenia, poniewaŜ wzmaga siłę działania i
toksyczność leku.
Zalecane środki ostroŜności
Trifluoperazyna moŜe zwiększać aktywność umysłową i fizyczną.
Pomiędzy czwartym a dziesiątym tygodniem leczenia mogą wystąpić zmiany w obrazie krwi
(groźnym powikłaniem jest agranulocytoza), a takŜe zmiany czynności wątroby. Zaleca się
okresowe kontrolowanie morfologii krwi. Pacjenci, którzy zauwaŜą u siebie ból gardła,
objawy grypopodobne, inne objawy infekcji, powinni natychmiast skontaktować się z
lekarzem.
Tak jak inne pochodne fenotiazyny, trifluoperazyna moŜe obniŜać próg drgawkowy,
powodować retinopatię, Ŝółtaczkę cholestatyczną, uszkodzenie wątroby. Lek zawyŜa wyniki
oznaczeń w badaniach fenyloketonurii.
2
JeŜeli po zaŜyciu preparatu nastąpi przejściowy spadek ciśnienia krwi i zawroty głowy,
pacjent powinien pozostać w pozycji leŜącej z lekko uniesionymi nogami.
Chorzy stosujący trifluoperazynę powinni pamiętać, Ŝe lek moŜe maskować objawy innych
chorób ośrodkowego układu nerwowego lub działania niepoŜądane preparatów stosowanych
równocześnie. Trifluoperazyna wykazuje działanie przeciwwymiotne, moŜe maskować
objawy przedawkowania innych leków.
Preparat zaburza mechanizm termoregulacji. Pacjenci naraŜeni na przebywanie w wysokich
temperaturach powinni zachować ostroŜność.
Stosowanie leku podczas ciąŜy i karmienia piersią
Stosowanie trifluoperazyny w ciąŜy jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy zastosowanie u
matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest
niemoŜliwe lub przeciwwskazane.
Lek przenika do mleka matki. Ze względu na potencjalne działanie niepoŜądane u
karmionych piersią niemowląt, naleŜy zasięgnąć opinii lekarza czy przerwać karmienie
piersią, czy przerwać stosowanie preparatu.
Wpływ leku na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługę maszyn i
sprawność psychofizyczną
Przy stosowaniu trifluoperazyny nie moŜna kierować pojazdami mechanicznymi, obsługiwać
maszyn będących w ruchu lub wykonywać czynności wymagającej pełnej koncentracji i
dobrej sprawności ruchowej.
Interakcje
Trifluoperazyna nasila działanie środków działających na ośrodkowy układ nerwowy takich
jak: leki nasenne, psychotropowe, przeciwbólowe, leki narkotyczne, alkohol. Równoczesne
stosowanie stwarza niebezpieczeństwo zaburzeń oddychania.
Stosowana z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi moŜe zmniejszać ich siłę działania.
Nasila działanie hipotensyjne propranololu i innych β-adrenolityków. Łączne stosowanie
trifluoperazyny z solami litu moŜe spowodować powikłania mózgowe i podwyŜszenie
poziomu glukozy we krwi. Podawana jednocześnie z atropiną i innymi lekami
cholinolitycznymi zmniejsza działanie przeciwpsychotyczne. Z fenytoiną i lekami
przeciwpadaczkowymi zwiększa ich toksyczność i zmniejsza działanie przeciwdrgawkowe.
ObniŜa przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny. Diuretyki tiazydowe mogą wpływać
na zaburzenia ciśnienia krwi podczas wstawania. Trifluoperazyna podawana łącznie z
salicylanami nasila ryzyko krwawień. Osłabia działanie doustnych środków
antykoncepcyjnych.
Dawkowanie i sposób stosowania
Lek stosuje się doustnie. Dawkę oraz sposób stosowania ustala lekarz indywidualnie, w
zaleŜności od stanu chorego.
Dorośli
Leczenie objawów psychotycznych: leczenie naleŜy rozpoczynać zwykle od 2 do 5 mg dwa
razy na dobę. Dawka optymalna wynosi zazwyczaj 15 do 20 mg/dobę. Nie naleŜy przekraczać
dawki 40 mg/dobę. Optymalna dawka terapeutyczna powinna być ustalona w okresie 2 do 3
tygodni.
3
Stany lęku i niepokoju: zwykle stosuje się 1 lub 2 mg dwa razy na dobę. Nie stosować dawki
większej niŜ 6 mg/dobę lub przez okres dłuŜszy niŜ 12 tygodni.
U osób w podeszłym wieku naleŜy stosować dawki znacznie zmniejszone.
Dzieci w wieku 6 – 12 lat.
Dawkę naleŜy ustalić w zaleŜności do masy ciała i nasilenia objawów. Leczenie naleŜy
prowadzić w warunkach szpitalnych lub pod ścisłą kontrolą lekarza.
Leczenie objawów psychotycznych: leczenie naleŜy rozpoczynać zwykle od 1mg/dobę.
Dawka moŜe być stopniowo zwiększona do 15 mg/dobę w dawkach podzielonych.
Sposób postępowania przy przedawkowaniu
W przypadku przedawkowania lub zatrucia objawiającego się sennością, spadkiem ciśnienia
krwi, gorączką, trudnościami w mówieniu, niezbornością ruchów, zaburzeniami ostrości
widzenia, sztywnością i drŜeniem mięśni, śpiączką, naleŜy ułoŜyć chorego w pozycji
bezpiecznej, zapobiegającej zachłyśnięciu treścią Ŝołądka i spadkowi ciśnienia tętniczego, a
następnie niezwłocznie wezwać lekarza lub pogotowie ratunkowe.
Działania niepoŜądane
Najczęściej spotykane: senność lub bezsenność, zawroty głowy, skórne reakcje
nadwraŜliwości (wysypka, rumień, złuszczające zapalenie skóry), uczucie suchości w jamie
ustnej, dreszcze, zaburzenia miesiączkowania, apatia, uczucie zmęczenia, osłabienie siły
mięśni, brak łaknienia, mlekotok, niewyraźne widzenie, objawy pozapiramidowe.
Działania niepoŜądane nerwowo-mięśniowe (pozapiramidowe) objawiają się wzmoŜeniem
lub obniŜeniem napięcia mięśniowego i zuboŜeniem czynności ruchowej pod postacią
spowolnienia i ubóstwa ruchowego lub zniesienia ruchów dowolnych. Mogą pojawiać się
ruchy mimowolne, których wykonywanie nie zaleŜy od woli chorego.
W pierwszych dniach leczenia mogą wystąpić reakcje dystoniczne (skurcz mięśni szyi,
niekiedy kręcz karku, sztywność mięśni pleców, skurcze mięśni rąk i stóp, szczękościsk,
trudności w przełykaniu, napad przymusowego patrzenia, wystawianie języka). Objawy te
ustępują samoistnie w kilka lub kilkanaście godzin po zaprzestaniu stosowania leku.
Po dłuŜszym okresie leczenia moŜe pojawić się polekowy zespół Parkinsona (maskowatość
twarzy, ślinotok, chód drobnymi kroczkami z przyspieszeniem, drŜenia mięśniowe). Zespół
parkinsonowski przemija po zmniejszeniu dawki lub po podaniu cholinolityków.
U pacjentów leczonych przewlekle moŜe wystąpić, czasem z opóźnieniem, trwałe zaburzenie
ruchów dowolnych (dyskineza późna), najczęściej u osób w podeszłym wieku, szczególnie u
kobiet. Objawia się rytmicznymi, przymusowymi skurczami mięśni języka, twarzy, ust i
szczęk, a niekiedy takŜe kończyn. W razie stwierdzenia nawet nienasilonych symptomów
naleŜy zmniejszyć dawkę lub zastosować inny lek.
PowaŜnym powikłaniem jest złośliwy zespół poneuroleptyczny. Objawy tego zespołu opisano
w rozdziale „OstrzeŜenia”. MoŜe wystąpić przymusowy niepokój ruchowy. Zaburzenie to
objawia się „niemoŜnością usiedzenia na miejscu”.
Często spotykane są objawy cholinolityczne: częstoskurcz mięśnia sercowego, suchość błon
śluzowych, dreszcze, zaparcia, zatrzymanie moczu, osłabienie siły mięśni, zaburzenia
regulacji temperatury ciała. Podczas szybkiego zwiększania dawki moŜe wystąpić
majaczenie, sporadycznie atonia jelit prowadząca do martwicy jelita grubego.
4
Trifluoperazyna rzadko powoduję napady padaczkowe. Podczas stosowania leku odnotowano
Ŝółtaczkę o charakterze cholestatycznym, powiększenie, bolesność, a nawet uszkodzenie
wątroby.
Ponadto mogą pojawić się następujące działania niepoŜądane: zaburzenia popędu płciowego,
nadmierny rozrost sutków u męŜczyzn, nadwraŜliwość na światło. Długotrwałe stosowanie
duŜych dawek moŜe prowadzić do odkładania się pigmentu w rogówce i siatkówce oka oraz
do nadmiernej pigmentacji skóry, zwłaszcza w miejscach naraŜonych na nasłonecznienie.
Trifluoperazyna moŜe nasilać zmiany w siatkówce oka. Przy znacznym zaostrzeniu
powyŜszych objawów naleŜy powiadomić lekarza. MoŜe zaistnieć konieczność zmniejszenia
dawki lub przerwania kuracji.
Odnotowano ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca,
zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego (leukopenia, neutropenia, agranulocytoza,
eozynofilia, zaburzenia krzepnięcia krwi), uczucie gorąca i zwiększenie lub zmniejszenie
stęŜenia glukozy we krwi.
Przechowywanie
Okres trwałości wynosi 5 lat od daty produkcji.
Przed zastosowaniem naleŜy sprawdzić datę waŜności podaną na opakowaniu. Nie stosować
po terminie waŜności.
Specjalne środki ostroŜności odnośnie przechowywania
Lek chronić przed światłem, przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Dostępne opakowania
Opakowania zawierające 30 i 100 tabletek powlekanych po 5 mg.
Opakowania zawierające 30 i 100 tabletek powlekanych po 10 mg.
Podmiot odpowiedzialny:
Apotex Europe B.V.
Darwinweg 20
2333 CR Leiden
Holandia
APOTEX INC. Przedstawicielstwo w Polsce
04-118 Warszawa
ul. Ostrobramska 95
Nr tel.: (022) 311 20 00
Data ostatniej weryfikacji ulotki
Styczeń 1999
5