Materiał powtórzeniowy do sprawdzianu – Leki

Materiał powtórzeniowy do sprawdzianu – Leki
I.
Rodzaje substancji leczniczych
 Substancja lecznicza – pierwiastki lub związki chemiczne wykazujące właściwości
modyfikacyjne czynności organizmu, czyli substancje zapobiegają chorobie lub mogą
usunąć przyczyny i skutki choroby
 Substancje lecznicze muszą wykazywać zdolność do niszczenia lub hamowania
rozmnażania drobnoustrojów chorobotwórczych (bakterie, grzyby, wirusy) lub
pasożytów wewnętrznych i zewnętrznych (np. robaki obłe, płaskie, roztocza).
 Lek oprócz substancji leczniczej może zawierać mieszaninę różnych substancji
pomocniczych, które nadają określony smak, barwę, formę leku
 Przykłady:
Skład chemiczny
leku
Rennie
Substancja
Węglan wapnia
czynna
i węglan magnezu
Substancje
pomocnicze
i wypełniające
Substancje
smakowe
Substancje
barwiące
Forma
Sacharoza; skrobia
kukurydziana
i ziemniaczana,
parafina lekka,
guma arabska, talk,
maltodekstryna,
stearynian wapnia,
tlenek krzemu
Olejek miętowy,
olejek cytrynowy
-
Nazwa leku
Scorbolamid
No – Spa
Salicyloamid,
Chlorowodorek
kwas askorbowy,
drotaweryny
rytozyd
Skrobia
Skrobia, laktoza
ziemniaczana,
jedwabna,
żelatyna, talk,
pawidon,
sacharoza, guma
stearynian
arabska, woda
magnezu i talk
destylowana
E104
Polipiryna S
Kwas
acetylosalicylowy
Skrobia
kukurydziana,
celuloza
sproszkowana,
celuloza
mikrokrystaliczna
-
-
-
-
Tabletka
niepowlekana
Tabletka
Tabletka
Tabletka
powlekana
niepowlekana
niepowlekana
(drażowana)
Uwaga: tabletki musujące zawierają węglan wapnia i bezwodny kwas cytrynowy, przy rozpuszczaniu
tabletki w wodzie zachodzi reakcja chemiczna w której wypierany jest kwas węglowy ulegający
rozkładowi na CO2 i H2O:
OH
OH
|
|
3CaCO3 + 2 HOOC – CH2 – C – CH2 – COOH  (OOC-CH2– C – CH2–COO)2Ca3 + ↑3CO2 + 3H2O
|
|
COOH
COO
Cytrynian wapnia jest solą rozpuszczalną w wodzie, powstające w procesie dysocjacji elektrolitycznej
(jonowej) kationy Ca2+ są łatwo wchłanianie przez organizm.
Przykładowe zadanie:
Zad. 1. W oparciu o skład chemiczny i działanie tabletek musujących dobierz odczynniki dostępne
w kuchni aby otrzymać a) gaśnicę śniegową (pianową); b) gazowany napój cytrynowy,
c) zapisz odpowiednie równania reakcji:
Rozwiązanie:
a) Soda oczyszczona NaHCO3, kwas octowy CH3-COOH, płyn do naczyń, wymieszać sodę
oczyszczoną z płynem do naczyń, dodać kwas octowy i ponownie wymieszać
b) Soda oczyszczona NaHCO3, kwas cytrynowy, rozpuścić kwasek cytrynowy w wodzie i dodać
sodę oczyszczoną
c) równania reakcji
 NaHCO3 + CH3-COOH  CH3-COONa + CO2 + H2O
OH
OH
|
|
 3NaCO3 + HOOC–CH2–C– CH2–COOH  NaOOC-CH2–C–CH2–COONa + ↑3CO2 + 3H2O
|
|
COOH
COONa
II.
Podział substancji leczniczych ze względu na metody otrzymywania
Naturalne
Otrzymywane metodami
fizycznymi (wyciągi, ekstrakty)
wodne lub alkoholowe z
organów roślinnych,
zwierzęcych
lub z minerałów
 chinina – otrzymywana
z kory drzewa
chinowego
 tran – otrzymywany
z ryb dorszowatych,
wątroby rekinów,
 insulina – otrzymywana
z trzustki świń lub krów
 azulan – otrzymywany
z rumianku, piołunu,
krwawnika, eukaliptusa
 witamina C –
otrzymywana z owoców
cytryny, porzeczki
czarnej, kiwi, róży
szypszyny
Półsyntetyczne
Otrzymywane z substancji
naturalnych poddanych
reakcjom chemicznym
Pochodne penicyliny
 ampicylina
 amoxicillina
Pochodne tetracykliny
 doksycyklina
 minocyklina
Syntetyczne
Otrzymywane w procesach
chemicznych ze związków
nie mających właściwości
leczniczych



triazotan(V) glicerolu
otrzymywany z
glicerolu i kwasu
azotowego(V),
aspiryna otrzymywana
z kwasu salicylowego
i kwasu octowego
sulfonamidy –
otrzymywane z kwasu
p-aminobenzenosulfonowego i amin
Podział substancji leczniczych ze względu na ich działanie
Eliminujące objawy choroby
Eliminujące przyczyny choroby
- przeciwbakteryjne: blokują metabolizm
- przeciwbólowe:
komórkowy bakterii chorobotwórczych,
 Apap, paracetamol, ibuprom, ibuprofen,
hamują ich rozmnażanie lub powodują ich
aspiryna
obumieranie
- przeciwgorączkowe:
- przeciwwirusowe: mogą wpływać na
 Aspiryna, polipiryna, apap
- neutralizujące nadmiar kwasów żołądkowych następujące procesy:
 adhezję wirusów do komórek
 Rennie, manti
gospodarza;
- nasenne
III.

Neospasmina, melatonina, nervomix
- rozkurczowe
 No-Spa
- przeciwkaszlowe i wykrztuśne
 Actritin, acifed, babicum, dolisos, sinecod
IV.
wnikanie wirusa do komórki
gospodarza;
 włączanie się wirusowego materiału
genetycznego do DNA gospodarza
 transkrypcję wirusowego genomu
i syntezę wirusowych białek;
 uwalnianie się wirusów z komórki
gospodarza.
- przciwgrzybicze:
 mogą hamować biosyntezę RNA
i syntezę chityny w ścianach grzybni.
- przeciwpasożytnicze,
- uzupełniające niedobory witamin,
hormonów, enzymów
- wiążące toksyny
Podział leków na zakres działania
Wybiórczo – selektywnie
- działają na jeden objaw choroby lub jedną
przyczynę choroby
 Manti – działanie neutralizujące kwasy
żołądkowe
 No – Spa – działanie rozkurczowe mięśni
jelitowych, żołądka lub nerek
V.

Wielokierunkowe (kompleksowo)
- eliminują kilka objawów chorobowych
lub przyczyn choroby
 Aspiryna – działanie
przeciwgorączkowe, przeciwbólowe
i przeciwzakrzepowe,
 Polopiryna S – działanie
przeciwbólowe, przeciwzapalne,
przeciwgorączkowe
Działanie wybranych grup substancji leczniczych i ich skład chemiczny
1. Leki na dolegliwości żołądkowe
A. Zatrucia pokarmowe - węgiel leczniczy (aktywny)
 spreparowany węgiel drzewny, charakteryzuje się właściwościami adsorpcyjnymi,
1 gram węgla może posiadać powierzchnię od 400 do 1500m2,
 na powierzchni są pochłaniane (zatrzymywane) substancje toksyczne przy zatruciach
pokarmowych (podobne działanie w pochłaniaczach, maskach przeciwgazowych)
 węgiel z pochłoniętymi toksynami nie jest wchłaniany z układu pokarmowego do
układu krwionośnego i jest wydalany z kałem (zwierzęta w staniem dzikim unikają
zatruć sub. trującymi zawartymi w roślinach (np. HCN, alkaloidy, garbniki) przez
spożywanie minerałów (glinki, iły, kaolin) o podobnych właściwościach jak węgiel
aktywny.
 Węgiel aktywny jest substancją nieszkodliwą, ujemną stroną działanie jest również
pochłanianie z układu pokarmowego substancji niezbędnych w odżywianiu się
człowieka
B. Leki neutralizujące nadmiar kwasów żołądkowych
 Ścianki żołądka wydzielają w ciągu 24 godzin ok. 2,5 – 3dm3 kwasu
chlorowodorowego, który jest niezbędny do trawienia spożywanego pokarmu, odczyn
treści pokarmowej żołądka jest silnie kwasowy, pH wynosi 1 – 1,5.
 Objawem nadmiernej ilości kwasu jest tzw. zgaga (smak kwaśny w jamie gębowej,
pieczenie w przełyku i gardle), skutkiem nadkwasoty mogą być owrzodzenia żołądka
i jelit,
 Leki na nadkwasotę produkowane są na bazie związków Na, Ca i Mg, które wchodzą
w reakcje z kwasem HCl powodując zmniejszenie stężenia kationów wodorowych
w soku żołądkowym i podniesienie jego pH, istotą działania jest równanie reakcji
chemiczne: H+ + OH-  H2O (reakcja zobojętniania).
Przykładowe zadanie:






Zad. 2. Substancje lecznicze stosowane do neutralizacji nadkwasoty żołądka są wytwarzane na
bazie następujących związków nieorganicznych: CaCO3, MgO, MgCO3, Al(OH)3,
Ca3(PO4)3, NaHCO3. Zapisz równania reakcji w/w związków z kwasem
chlorowodorowym jeżeli w każdym przypadku powstaje odpowiednia sól kwasu tego
kwasu i woda lub słaby kwas słabo zdysocjowany , który jest nietrwały i rozpada się na
wodę i tlenek kwasowy, wskaż związek działający najszybciej oraz działający
najłagodniej
Rozwiązanie:
CaCO3 + 2HCl  CaCl2 + CO2 + H2O
MgO + 2HCl  MgCl2 + H2O
MgCO3 + 2HCl  MgCl2 + H2O
Al(OH)3 + 3HCl  AlCl3 + 3H2O
Ca3(PO4)2 + 6HCl  3CaCl2 + 2H3PO4 (związek działający najłagodniej, ponieważ kwas
ortofosforowy(V) ulega częściowej dysocjacji wg. równania H3PO4 ↔ H+ + H2PO4NaHCO3 + HCl  NaCl + CO2 + H2O (reakcja zachodzi najszybciej)
Zad.3. Węgiel leczniczy jest środkiem o silnych właściwościach adsorbujących i osłaniających.
Wiąże gazy jelitowe, produkty gnilne, bakterie, toksyny, różne toksyczne produkty
przemiany materii, leki i inne związki chemiczne oprócz silnych kwasów, zasad, soli
żelaza, cyjanku, tolbutamidu i pochodnych sulfonylomocznika. Podany doustnie pokrywa
błonę śluzową przewodu pokarmowego mocno przylegającą warstwą, dzięki czemu
chroni ją przed drażniącym działaniem składników pokarmowych. Działa zapierająco.
W oparciu o dane w zadaniu 2 oraz informacji w zad. 3 do każdego stwierdzenia określ
stwierdzenie jest prawdzie (P), jest fałszywe (F)
Prawda
Fałsz
Lp
Stwierdzenie
(F)
(P)
A W przypadku nieumyślnego wypicia kwasu siarkowego(VI) należy podać
poszkodowanemu węgiel leczniczy
B
W przypadku przypadkowego wypicia chlorowodorowego należy podać
poszkodowanemu zasadę wapienną
C
Węgiel aktywny może być stosowany jako lek przeciw wzdęciom
D W celu neutralizacji przypadkowego spożycia kwasu nieorganicznego,
poszkodowanemu należy podać jeden ze związków:CaCO3, MgO, Al(OH3)
F
Skutecznym środkiem przy zatruciu KCN (cyjankiem potasu) jest węgiel
leczniczy.
G W przypadku zachlapaniu gałek ocznych wapniem gaszonym, gałkę oczną
należy obficie przemyć czystą wodą lub wkroplić roztwór słabego kwasu
borowego(III) H3BO3
H W trakcie neutralizacji kwasów żołądkowych solami kwasu węglowego
produktem ubocznym jest bezbarwny i bezwonny gaz.
Zad. 4. Saszetka Aspirin Effect o masie 840mg zawiera 300mg kwasu acetylosalicylowego.
Oblicz % zawartość substancji pomocniczych i wypełniających (manitolu, wodorowęglanu
sodu, cytrynianu sodu, kwasu askorbowego, aromatu pomarańczowego, kwasu
cytrynowego, aspartamu).
Rozwiązanie:
 Masa sub. pomoc. i wypełniających = 840mg - 300mg kw. acetylosalicylowego = 540mg
 840 mg ----------------- 100%
540 mg ----------------- x
--------------------------------x = 64,29%
Zad. 5. 75gramowe opakowanie Altacetu (lek na stłuczenia i obrzęki) zawiera 0,75g substancji
czynnej octanowinianu glinu. Oblicz zawartość substancji czynnej w mg w 1 gramie tego
leku.
Rozwiązanie:
 75 gramów x 1000mg/g = 75000mg
 0,75 gramów x 1000mg/g = 750mg
 75000mg -------------- 750mg
1000mg (1g) ---------- x
---------------------------------x = 10mg/1g
2. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe – aspiryna (kwas acetylosalicylowy)
 Jest to ester kwasu octowego i kwasu salicylowego (o-hydrksybenzenokarboksylowego),
wchodzi w skład większości leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych
produkowanych pod różnymi nazwami handlowymi (polipiryna, ascalcin plus, ascodan,
asprocol, calcipiryna, coffepirine, etopiryna, kopiryna)
 Aspiryna hamuje powstawanie związków chemicznych odpowiedzialnych za
przekazywaniu uczucia bólu miedzy nerwami, zapobiega podwyższeniu ciepłoty ciała,
w przypadku podwyższonej temp. obniża ją,
 Aspiryna ma również działanie przeciwzakrzepowe – ogranicza zlepianie się płytek krwi
(trombocytów) czyli ogranicza krzepnięcie krwi, stąd zmniejsza prawdopodobieństwo
powstania zakrzepów w naczyniach wieńcowych mięśnia sercowego i naczyń
krwionośnych mózgu (zmniejsza ryzyko zawału serca, udaru mózgu), nadużywanie może
grozić krwotokiem.
 Otrzymywanie: bezwodnik kwasu octowego (etanowego) + kwas salicylowy w obecności
stężonego H2SO4
O
O
//
\\
 CH3 – C
+
C – CH3 
\
/
O–H H-O
2 cząsteczki kwasu octowego
O
O
//
\\
CH3 – C – O – C – CH3 + H2O

bezwodnik kwasu octowego + H2O
 Równanie reakcji: C6H4(OH)COOH + (CH3CO)2O → C6H4(OCOCH3)COOH + CH3COOH
Kwas salicylowy + bezwodnik  kwas acetylosalicylowy + kwas octowy
 Równanie uproszczone z zastosowaniem wzorów grupowych

H–C
COOH
|
C
C–O-H
H–C
C–H
C
|
H
O
\\
C – CH3
/
H2SO4
+ HO

H–C
O
COOH
\\
|
C - CH3
C
/
C–O
+ H2 O
H–C
C–H
C
|
H
Kwas salicylowy + kwas etanowy (octowy)  kwas acetylosalicylowy + H2O
Przykładowe zadanie
Zad.6. Oblicz % udział masy a) węgla w cząsteczce kwasu salicylowego, b) wodoru w cząsteczce
kwasu etanowego (octowego), c) tlenu w cząsteczce kwasu acetylosalicylowego.
Rozwiązanie:
a) Wzór sumaryczny kwasu salicylowego: C7H6O3
 Obliczenie masy cząsteczkowej:
mcz = 7 x matC+ 6 x matH + 3 x matO = 7 x 12u + 6 x 1u + 3 x 16u = 84 u + 6u + 48 u = 138u
 Obliczenie % udziału masy węgla
138 u ------------------ 100%
84 u --------------------- x
---------------------------------x = 45,65%




b) Wzór sumaryczny kwasu octowego (etanowego): C2H4O2
Obliczenie masy cząsteczkowej:
mcz = 2 x matC+ 4 x matH + 2 x matO = 2 x 12u + 4 x 1u + 2 x 16u = 24 u + 4u + 32 u = 60u
Obliczenie % udziału masy wodoru
60 u ------------------ 100%
4 u --------------------- x
---------------------------------x= 6,67%
c) Wzór sumaryczny kwasu salicylowego: C9H8O4
Obliczenie masy cząsteczkowej:
mcz = 9 x matC+ 8 x matH + 4 x matO = 9 x 12u + 6 x 1u + 4 x 16u = 108 u + 8u + 64 u = 180u
Obliczenie % udziału masy tlenu
180 u ------------------ 100%
64 u --------------------- x
---------------------------------x = 35,56%
3. Leki leki przeciwnowotworowe
A. Leki cytostatyczne, cytostatyki
 Grupa substancji naturalnych i syntetycznych używanych w chemioterapii nowotworów,
działająca toksycznie na komórki nowotworowe charakteryzujące się szybkimi
podziałami.
 Leki te uszkadzają jednak także inne szybko dzielące się, zdrowe komórki (szpik kostny,
błony śluzowe, komórki włosów), stąd częste są działania niepożądane takie jak: anemia,
nudności i wymioty, łysienie).
 Leków cytostatycznych używa się, kiedy inne metody leczenia (chirurgiczna
i radiologiczna) zawodzą lub przed albo po operacji usunięcia guza w celu zniszczenia
ewentualnie pozostałych komórek rakowych.
 Ogólna zasada działania cytostatyków polega na zaburzaniu cyklu komórkowego|
i powodowaniu śmierci komórki lub zahamowaniu jej rozwoju i podziałów.
 Skuteczność leczenia zależy od stopnia w jakim populacja komórek nowotworowych
zostanie zniszczona.
 Zwykle podczas jednej chemioterapii stosuje się kilka leków z różnych grup
cytostatyków. Powoduje to zwiększenie skuteczności leczenia.
 Leki dobiera się tak, aby miały różny mechanizm działania (zabijały komórkę różnymi
sposobami) i jednocześnie inne działania niepożądane, dzięki czemu unika się nasilenia
tych samych efektów toksycznych.
B. Antymetabolity
 Hamują aktywności enzymów potrzebnych do dalszej replikacji DNA lub zahamują
reakcje enzymatyczne, które umożliwiają podział komórek
 Wbudowywane są do struktury DNA jako fałszywy budulec, poprzez łudzące
podobieństwo w budowie chemicznej do prawdziwego,
 Antymetabolity mogą także działać poprzez zablokowanie wbudowania cząsteczki,
niezbędnej do syntezy DNA
 stabilizacji DNA poprzez utworzenie niemożliwej do rozplecenia spirali lubdo przecięcia nici
DNA
Ważniejsze cytostatyki i antymetabolity
 Karmustyna
– pochodna nitrozomocznika, inhibitor replikacji
DNA łączący się z matrycą DNA.
 Lomustyna
- działanie polega na tym, iż "przyczepia się" do
jednego z łańcuchów DNA komórki
nowotworowej, uniemożliwiając jej podział.
 Cisplatyna – [cis-diaminadichloroplatyna(II)]
– nieorganiczny związek chemiczny platyny, o
działaniu cytostatycznym. Stosowany jest jako lek
w chemioterapii kilku rodzajów raka.
 Fluorouracyl
– organiczny związek chemiczny z grupy zasad
pirymidynowych; fluorowa pochodna uracylu. Jest
cytostatykiem należącym do antymetabolitów
Wzory strukturalne
 Mitomycyna
- inhibitor replikacji DNA wiążący się
kowalencyjnie z matrycą DNA co uniemożliwia jej
rozplecenie. Lek jest stosowany w leczeniu
nowotworów
4. Antybiotyki
 Substancje lecznicze pochodzenia naturalnego lub modyfikowane chemicznie produkty
metabolizmu drobnoustrojów (np. grzyby z rodzaju pędzlaki)
 Substancje mają zdolność uszkadzania struktur komórkowych drobnoustrojów chorobotwórczych
lub zburzeniu ich metabolizmu co prowadzi do zahamowania ich rozmnażania (działanie
bakteriostatyczne) lub je zabijają (bakteriobójcze)
 Mechanizm działania antybiotyków
 Antybiotyki mogą działać bakteriobójczo lub bakteriostatycznie albo wykazywać oba te działania
w zależności od zastosowanego stężenia. Oprócz tego możemy także podzielić antybiotyki ze
względu na zakres ich działania:
 antybiotyki o wąskim spektrum działania – wpływ leku ogranicza się tylko do jednej
grupy lub rodzaju drobnoustrojów,
 antybiotyki o szerokim spektrum działania – lek działa zarówno na bakterie Gram (+) i
Gram (-), a czasem także na bakterie beztlenowe.
 Możemy wyróżnić także niektóre antybiotyki, które działają przeciwgrzybiczo, np.
nystatyna czy neomycyna.
 Ze względu na mechanizm działania antybiotyki dzielimy na takie, które:
 hamują syntezę ściany komórkowej bakterii,
 uszkadzają strukturę i funkcję błony komórkowej (cytoplazmatycznej) bakterii,
 hamują lub zmieniają syntezę białek poprzez blokowanie podjednostki 30S lub 50S
rybosomu,
 hamują syntezę kwasu foliowego,hamują syntezę RNA bakteryjnego,
 Antybiotyki nie wykazują właściwości leków przeciwwirusowych, ponieważ wirusy nie posiadają
własnego aparatu metabolizmu.
Przykładowe zadanie
Zad.7. Oceń prawdziwość poniższych stwierdzeń: prawda/P lub fałsz/F
Lp
A
B
C
Stwierdzenie
Leki na bazie kwasu acetylosalicylowego ma działanie
wielokierunkowe, są lekami przeciwgorączkowe, przeciwbólowe,
przeciwzakrzepowe.
Aspiryna może jako lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy może
być stosowany bez ograniczeń u osób z hemofilią, nadciśnieniem.
Cytostatyki w równym stopniu zaburzają procesy replikacji DNA
komórek rakowych i komórek zdrowych.
Prawda/
P
Fałsz/
F
D
E
F
G
H
I
J




Antymetabolity jako leki cytostatyczne blokują enzymy niezbędne do
replikacji DNA komórek rakowych.
Cytostatyki nie wywołują negatywnych skutków w organizmie osoby
poddanej chemioterapii.
Cytostatyki są lekami stosowanymi w przypadku nieskuteczności
zabiegów operacyjnych usuwania guzów lub radioterapii i są
substancjami praktycznie nietoksycznymi.
Kwas acetylosalicylowy jest produktem estryfikacji kwasu etanowego
(octowego) i kwasu salicylowego.
Trans- platyna jest antymetabolitem stosowanym w leczeniu kilku
rodzajów raka
Skutecznymi lekami w leczeniu chorób wirusowych (grypa, katar) są
antybiotyki w grupy tetracyklin.
Drobnoustroje chorobotwórcze nabierają naturalnej odporności na
działanie niektórych antybiotyków, dlatego też w terapii
antybiotykowej obowiązuje zasada cyklicznej zmiany stosowanego
antybiotyku a także naturalne antybiotyki poddaje się chemicznej
modyfikacji.
VI.
Dawka lecznicza i dawka toksyczna
Dawka minimalna (DM – dosis minia) – ilość substancji powodująca pierwsze dostrzegalne
zmiany w organizmie
Dawka lecznicza (DC – dosis therapeutica) – ilość substancji powodująca działanie lecznicze
(usuwa objawy lub przyczyny choroby)
Dawka śmiertelna średnia (LD50 , DL50 – dosis letalis) – ilość substancji powodująca śmierć
50% zwierząt doświadczalnych (w przypadku substancji wdychanych stężenie substancji
w powietrzu)
Dawki substancji zależą od:
 wieku i masy ciała
 stan zdrowia oraz uczulenie (nietolerowanie) na niektóre substancji
 dawki określa się w mg na 1kg masy ciała organizmu [mg/kg]
 rodzaju choroby/objawów choroby np.:
 aspiryna jaka lek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy: 300 -500g/dobę
 aspiryna w profilaktyce przeciwzawałowej/udarowej: 30-150mg/dobę
Przykładowe zadanie
Zad.8. Aspirin Effekt jest lekiem w formie granulatu do stosowania bezpośrednio na język, o działaniu
przeciwbólowym, zapalnym i przeciwgorączkowym zawierającego 60% kwas
acetylosalicylowego do stosowania bezpośrednio na język. Maksymalna dawka leku na dobę
wynosi dla dorosłych 4000mg (jednorazowo 500-1000mg) natomiast dla dzieci do 12 lat
1500mg (jednorazowo 500mg) Oblicz, jednorazową dawkę lekarstwa przy założeniu, że dzienna
dawka wynosi 3000mg i ma być stosowana w odstępach 8-śmiogodzinnych.
Rozwiązanie:
 obliczenie jednorazowej dawki: 3000 mg : (24h : 8h) = 1000mg kwasu acetylosalicylowego
 obliczenie jednorazowej kawki leku:
100 mg leku ----------- 60 mg kwasu acetylosalicylowego (60%)
x --------------------1000 mg
---------------------------------------x = 1666,7mg = 1,7g
VII.
Klasy toksyczności
 LD50 (dawka śmiertelna) jest stosowana dla określenia toksyczności różnych substancji
(np. pestycydów stosowanych w produkcji roślinnej w tym zoocydów stosowanych do
zwalczania gryzoni, owadów)
 Im mniejsza wartość LD50 danej substancji tym wykazuje ona silniejsze działanie
toksyczne
 Bardzo toksyczna: LD50 < 25mg/kg masy ciała,
 Toksyczna: LD50 25 - 200mg/kg masy ciała,
 Szkodliwa: LD50 200 - 2000mg/kg masy ciała,
 Nieklasyfikowana: LD50 > 2000mg/kg masy ciała
Przykładowe zadanie
Zad.9. Poniższe substancje (pierwiastki/ związki chemiczne) zakwalifikuj do odpowiednich klas
toksyczności: (dane w tabeli podano dla szczurów lub królików z dawką doustną)
 Przykład przeliczenia dla jodu
35g x 1000mg/g : 70kg = 500mg/kg
350g x 1000mg/g : 70kg = 5000mg/kg
Substancja
LD50 dla org.
Klasa
Substancja
LD50 dla org.
Klasa
ludzkiego o
toksyczności
ludzkiego o
toksyczności
masie 70kg
masie 70kg
Jod
35 – 350g
szkodliwa
Cynk
6g
Rtęć
150 – 300mg b. toksyczna
Fluor (F-)
2g
Wanad
2 – 4mg
Kadm
1,5 – 9g
Arsen
50 - 340mg
Ołów
10g
toksyczna
Etanol
420g
Fosfor biały
60mg
Nikotyna
0,105g
Cyjanowodór
105mg
Tl. arsenu(III)
1,02g
Etanal
46 g
Kwas octowy
78g
Kwas
0,119g
benzoesowy
Aldehyd
91 g
Anilina
17,5g
benzoesowy
Etyloamina
28g
Fenol
22,19g
Zad. 10. Zbiór związków chemicznych: etyloemina, kwas etanowy (octowy), aldehyd octowy (etanal),
etanol (patrz dane tabela) uszereguj wg malejącej toksyczności), przed uszeregowaniem należy
przeliczyć LD50 w tych samych jednostkach (np. mg/1kg ciała)
Zad. 11. Jw. uszeregować metale wg wzrastającej toksyczności)
Zad. 12. Następujące grupy funkcyjne – COOH, - OH, - CHO uszeregowane zgodnie ze wzrastającą
toksycznością połączone w grupami węglowodorowymi zwiększają toksyczność tych
związków. Etanol w organizmie w wyniku procesów utlenienia następujące przemiany:
CH3 – CH2 – OH  CH3 – CHO  CH3 – COOH  CO2 + H2O . Uszereguj substraty
przemian etanolu od najmniejszej do największej toksyczności.
VIII. Czynniki warunkujące działanie substancji leczniczych i sposoby podania leku




Struktura chemiczna substancji chemicznych (grupy funkcyjne i ich liczba)
Budowa przestrzenna substancji (izomery cis, trans, konfiguracja L, D)
Stopień rozdrobnienia i postać
Rozpuszczalność w wodzie lub soku żołądkowym,
 Drogi przenikania do organizmu
 Odczyn napojów używanych do popijania lekarstw zażywanych drogą ustną lub
używek (narkotyki, teina, kofeina, etanol), które mogą wzmacniać lub blokować
działanie leków)
Przykładowe zadanie
Zad. 13. Kationy Ba2+ maja silne działanie toksyczne, siarczan(VI) baru BaSO4 stosowany jest w
radiologii jako kontrast podawany doustnie do prześwietleń rentgenowskich żołądka i jelit,
ponieważ bar bardzo silnie pochłania promienie rentgenowskie. Zapisz odpowiednie równania
reakcji uzasadniające możliwość stosowania BaSO4 a nie CaCO3 chociaż oba związki są
praktycznie nierozpuszczalne w wodzie .
Rozwiązanie:
 W soku żołądkowym wstępuje kwas chlorowodorowy, który jest kwasem mocniejszym niż kwas
węglowy a więc wypiera ten kwas z soli, powstaje rozpuszczalny w wodzie chlorek baru BaCl2,
jednak kwas chlorowodorowy nie wypiera z soli mocnego i mniej lotnego kwasu siarkowego(VI).
 BaCO3 + 2HCl  Ba2+ + 2Cl- + CO2 + H2O
 BaSO4 + 2HCl  reakcja nie zachodzi
Zad. 14. Wymień sposoby podawania leków, omów kolejne etapy przenikania ich od chorych organów
organizmu, uszereguj sposoby podawania leków wg wzrastającej szybkości ich działania.
(patrz podręcznik)
Zad. 15. W oparciu o tabelę rozpuszczalności oraz równanie reakcji:
Men(SO4)m [sól kwasu siarkowego(VI) rozpuszczalna w wodzie] + Ba2+  BaSO4 +Mem+
dobierz odpowiednią sól kwasu siarkowego(VI), którą należy podać przy zatruciu barem, zapisz
odpowiednie równanie reakcji.
IX.
Substancje uzależniające – treści zawarte w podręczniku
- zadania sugerowane w podręczniku
- substancje uzależniające (używki) a ich zastosowanie w medycynie