lekcja 1,2 - farmakologia - lwojtowiczx

lekcja 1,2.doc
(151 KB) Pobierz
PODSTAWOWE POJĘCIA FARMAKOLOGII OGÓLNEJ
• FARMAKOKINETYKA – matematyczna ocena ilościowa procesów
kinetycznych
jakim lek podlega w organizmie (LADME)
• FARMAKODYNAMIKA – określa wpływ leku na organizm i poszczególna
narządy oraz mechanizm jego działania
Lek
• Może być to substancja pochodzenia roślinnego (odwary, nalewki),
zwierzęcego (insulina, heparyna, enzymy, hormon wzrostu), lek może być
syntetyczny, półsyntetyczny
Leki - pochodzenie
• Leki pochodzenia roślinnego (glikozydy, saponiny, garbniki)
• Leki pochodzenia zwierzęcego (insulina, heparyna, trypsyna)
• Leki syntetyczne (insulina, hormon wzrostu)
Formy leku
• Postać stała (proszki, tabletki, drażetki)
• Postać płynna (napary, wyciągi, syropy)
• Forma aerozolu (p/histaminowe)
• Forma depot
Prekursory leków (pro-drug)
Działanie wykazuje metabolit leku:
• Lewodopa (w mózgu przekształca się w dopaminę)
• Aciklowir – lek p/wirusowy (w tkance zakażonej przekształca się w formę
aktywną – trifosforan aciklowiru)
Nazwy leków
• Nazwa handlowa – nadana przez producenta – może być dowolna –
chroniona jest patentem
• Nazwa międzynarodowa, powszechnie przyjęta na świecie, zawiera
zwykle elementy nazwy chemicznej. Producenci zobowiązani są do
umieszczenia jej na opakowaniu
RODZAJE REAKCJI ORGANIZMU NA DZIAŁANIE LEKÓW:
• SYNERGIZM - sumowanie lub potęgowanie działania równocześnie
podanych leków
ADDYCYJNY- działanie leków jest sumą działania poszczególnych
składników (leki o podobnym punkcie uchwytu i mechanizmie działania –
epinefryna i norepinefryna)
HIPERADDYCYJNY - działanie leków jest większe niż suma działania
poszczególnych składników (leki o różnym punkcie uchwytu a tym samym
mechanizmie działania – alkohol i barbiturany)
ANTAGONIZM
zahamowanie lub zniesienie działania równocześnie podanych leków
• ANTAGONIZM KONKURENCYJNY (kompetycyjny) – dwa leki (agonista i
antagonista) mające taki sam punkt uchwytu konkurują o ten sam receptor:
• norepinefryna i prazosyna
• morfina i nalokson
• ANTAGONIZM FUNKCJONALNY – dwa leki o różnym punkcie uchwytu
wywołują przeciwne działanie: adrenalina (zwężenie naczyń) i
acetylocholina (rozszerza naczynia)
• ANTAGONIZM CHEMICZNY – dwa leki reagując ze sobą tworzą związek
słabszy lub nieczynny biologicznie (sole baru i siarczan sodu, związki
chelatujące i jony metali ciężkich)
TACHYFILAKSJA
• szybkie wygaszanie działania leku (np. kolejne podania efedryny aż do
zaniku
reakcji mięśni gładkich naczyń – wyczerpanie zapasów NA uwalnianej
przez efedrynę)
TOLERANCJA
• do uzyskania tej samej reakcji konieczne jest stopniowe zwiększanie
dawek leku (np. morfina, leki nasenne, leki p/bólowe, amfetamina)
NADWRAŻLIWOŚĆ
• zjawisko uwarunkowane genetycznie lub nabyte; występuje na tle
uczuleniowym
(gwałtowna i nietypowa reakcja na minimalne nawet dawki leków; często
występuje u chorych na astmę oskrzelową, katar sienny oraz inne choroby
alergiczne.
IDIOSYNKRAZJA
• zwiększona odczynowość organizmu na określony związek chemiczny,
związana z osobniczą wrażliwością wynikająca z nieprawidłowości
przemian biochemicznych leku w organizmie (u podłoża jej leżą głównie
genetycznie uwarunkowane różnice w biotransformacji leków)
KUMULACJA
• gromadzenie się leku w organizmie; jest to zjawisko swoiste dla
niektórych związków; dotyczy to głównie leków o długim okresie półtrwania
(lek jest łatwo wchłaniany a wolno metabolizowany i wydalany); zależy od
wiązania się leku z białkami oraz od gromadzenia się w tkankach –
glikozydy nasercowe, barbital.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE i TOKSYCZNE
• DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE – działanie inne niż lecznicze występujące
pod wpływem danego leku:
a) związane z głównym działaniem leku (atropina działa spazmolitycznie a
równocześnie hamuje wydzielanie gruczołów ślinowych
b) ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle brzucha,
c) szkodliwy wpływ na płód:
• działanie teratogenne – podanie leku w pierwszym okresie ciąży –
prowadzi do obumarcia zarodka, uszkodzenia zarodka, zniekształcenia
zarodka, do wad wrodzonych
• działanie embriotoksyczne – podanie leku w drugim okresie ciąży
(okresie rozwoju płodu) – obumarcie płodu, poronienia, uszkodzenia płodu
DZIAŁANIE TOKSYCZNE – powstaje w wyniku przedawkowania leku
CZYNNIKI WPŁYWAJACE NA DZIAŁANIE LEKU:
- wpływ środowiska zewnętrznego (zmiany klimatu, temperatury, bodźce
stresowe)
- wiek organizmu ( dzieci i osoby starsze)
- płeć
- czynniki genetyczne
MECHANIZMY DZIAŁANIA LEKÓW
Mechanizmy fizykochemiczne – lek nie łączy się ze swoistymi
receptorami: np. środki moczopędne, środki neutralizujące, solne leki
przeczyszczające
Mechanizmy enzymatyczne – pobudzający wpływ barbituranów na
enzymy mikrosomalne wątroby w celu przyspieszenia rozkładu bilirubiny
Mechanizmy receptorowe
DAWKOWANIE LEKÓW
a) dawki jednorazowe
b) dawki dobowe – ilość zastosowana w pojedynczych dawkach w ciągu
doby
c) dawka progowa - minimalna – najmniejsza ilość środka, wywołująca już
pewne reakcje ze strony organizmu
d) dawka lecznicza dawka wywołująca wyraźne zmiany w czynności
narządów (pobudzenie lub zahamowanie ich czynności w granicach
fizjologicznych)
e) dawka maksymalna – największa dawka lecznicza
f) dawka uderzeniowa
g) dawka podtrzymująca
h) dawka toksyczna – dawka wywołująca zaburzenia czynności organizmu
w granicach patologicznych (działanie trujące)
i) dawka śmiertelna – najmniejsza ilość leku powodująca porażenie
ważnych dla życia czynności organizmu (oddychanie, czynność serca)
INDEKS TERAPEUTYCZNY
• stosunek miedzy dawką leczniczą i toksyczną - im większa rozpiętość tym
lek
bezpieczniejszy.
DAWKOWANIE U DZIECI
• 0 – 1 roku: 1/24 dawki dla dorosłego (w pierwszych miesiącach 1/40)
• 1 – 2 lat: 1/12
• 2 – 3 lat: 1/8
• 3 – 4 lat: 1/6
• 5 – 6 lat: ¼
DAWKOWANIE U LUDZI STARSZYCH
W wieku starszym wzmaga się reakcja na leki:
• podwyższające ciśnienie krwi,
• środki przeczyszczające
• leki wymiotne
• Pow. 60 lat – ½ -3/4 dawki maksymalnej
LOSY LEKU W ORGANIZMIE
• L – LIBERATION – uwalnianie leku (rozpad postaci, w której lek został
wprowadzony do, uwolnienie jego cząstek i ich rozpuszczenie w płynach
ustrojowych
• A – ABSORBTION – wchłanianie
• D- DYSTRYBUTION – dystrybucja (rozmieszczenie leku w różnych
tkankach i płynach ustrojowych)
• M – metabolizm – rozpad na metabolity aktywne bądź nieaktywne.
Związki nieaktywne – są wydalane z organizmu, lub mogą tez tworzyć się
związki toksyczne np. z paracetamolu - nacetyloparabenzochinoimina
• E – ELIMINATION – eliminacja (usuwanie czynnego związku z płynów
ustrojowych)
TRANSPORT LEKU
• Dyfuzja bierna – zgodnie z gradientem stężeń
• Dyfuzja ułatwiona – przenikanie przy udziale odpowiednich nośników
• Transport aktywny – transport wbrew gradientowi stężeń
• Filtracja – przesączanie
• Pinocytoza – rodzaj transportu charakterystyczny głównie dla dużych
białek, polisacharydów lub nukleotydów
WCHŁANIANIE:
głównie na zasadzie dyfuzji biernej (proces pierwszego rzędu – szybkość
jest proporcjonalna do stężenia)
Czynniki wpływająca na wchłanianie:
a) własności fizykochemiczne leku
b) własności fizykochemiczne barier przez które jest on transportowany
c) szybkość przepływu krwi w miejscu wprowadzeniu
d) czas kontaktu leku z barierą i powierzchnia kontaktu
e) obecność innych substancji (głównie w przewodzie pokarmowym)
f) droga podania leku (droga podania warunkuje szybkość i skuteczność
wchłaniania):
• - przez przewód pokarmowy (doustnie, doodbytniczo, podjęzykowo)
• - drogi parenteralne (dożylna, domięśniowa, podskórna, dootrzewnowa,
dotętnicza, dokanałowa)
• podanie miejscowe
• droga wziewna
DYSTRYBUCJA
• Lek wchłonięty do łożyska naczyniowego stosunkowo szybko miesza się
z krwią i jego stężenie w naczyniach zostaje wyrównane. Z krwi lek
przedostaje się do innych płynów tkankowych. Transport przez śródbłonek
jest procesem pomiędzy filtracją a dyfuzją bierną (zależy od wielkości
cząsteczki leku). Poza tym transport leku z krwi zależy od ukrwienia
narządu.
• Wiązania z białkami osocza (głównie albuminami)
ELIMINACJA
Wydalanie nerkowe: przesączanie kłębuszkowe, wydalanie kanalikowe,
wchłanianie zwrotne. Eliminacja wątrobowa – przekształcenie związku w
substancję bardziej hydrofilną, łatwiej wydalaną przez nerki Inne drogi
eliminacji: wydalanie z kałem, przez płuca, porze skórę, błony śluzowe
DROGI PODANIA LEKU:
• - Przewód pokarmowy
• - Wstrzyknięcie
• - Droga wziewna
- Podanie naskórne
Przewód pokarmowy:
• podanie podjęzykowe – dobre unaczynienie, wchłanianie bezpośrednio
do żyły głównej z pominięciem krążenia wrotnego (podawanie leków
unieczynnianych w
wątrobie) – nitrogliceryna
podanie dożołądkowe – żołądek, jelito cienkie w żołądku lepiej się
wchłaniają leki
kwaśne, ograniczony czas przebywania pokarmu w żołądku sprawia, że
leki są
wchłaniane tylko częściowo – reszta jest zazwyczaj wchłaniana w jelicie
cienkim
Czynniki wpływające na wchłanianie w przewodzie pokarmowym:
• obecność i skład treści pokarmowej – związki wielkocząsteczkowe jek
białka i polisacharydy mogą adsorbować lek i utrudniać wchłanianie, jony
(np. wapnia) mogą wiązać lek tworząc związki nierozpuszczalne, tłuszcz
może nasilać wchłanianie zwłaszcza leków o dużej lipofilności (leki
psychotropowe, hipotensyjne. Leki podane po posiłku wykazują mniejsze
rozrzuty parametrów wchłaniania, wyjątkiem są związki których wchłanianie
jest wyraźnie utrudnione i muszą być podawanie na czczo (ampicylina)
• szybkość pasażu treści pokarmowej – biegunki, zaparcia
• efekt pierwszego przejścia przez wątrobę – leki wchłaniane z żołądka i
jelit przechodzą do krążenia wrotnego i tam leki szybko metabolizowane w
wątrobie mogą w dużej części ulec rozkładowi zanim jeszcze dotrą do
tkanek
• podanie doodbytnicze – lek wchłaniany z odbytnicy pomija układ krążenia
wrotnego
Wstrzyknięcie:
• a) dożylnie – działa najszybciej
• b) domięśniowo (uwaga na osoby otyłe!!!)
• c) podskórnie (najwolniej)
Interakcja leków jest zjawiskiem polegającym na wzajemnym
oddziaływaniu
podanych równocześnie kilku leków, w wyniku czego zmienia się końcowy
wynik
działania niektórych z nich.
Czynnikami ryzyka najczęściej zwiększającymi możliwość
wystąpienia interakcji są:
• Polifarmakoterapia (polipragmazja). Liczba niepożądanych interakcji
wzrasta proporcjonalnie do liczby leków zapisywanych jednemu choremu.
• zjawisko samoleczenia
• leczenie chorego przez kilku lekarzy równocześnie ( brak wzajemnej
informacji o prowadzonej farmakoterapii)
• stosowanie przez pacjenta równocześnie innych metod leczenia np.
homeopatii, ziołolecznictwa
• Wiek (osoby starsze)
• Uzależnienia
• Upośledzenie czynności nerek
Rodzaje interakcji
• Farmaceutyczne
• Farmakodynamiczne
• Farmakokinetyczne
Farmakodynamiczne
Interakcje polegają na zmianie
• czasu,
• siły,
• zakresu działania
• jednego leku pod wpływem działania farmakologicznego
Synergizm addycyjny (adrenalina, noradrenalina)
Synergizm hiperaddycyjny (jony Ca + glikozydy nasercowe > siła
skurczu, Thalamonal – droperidol+fentanyl
Antagonizm
• Czynnościowy – dwa leki działają na różne receptory znosząc tym
samym swoje działanie (karbachol zwolnienie akcji serca, adrenalina –
pobudzenia akcji serca)
• Konkurencyjny (leki konkurują o ten sam receptor)– morfina i nalokson
• Niekonkurencyjny ...
Plik z chomika:
lwojtowiczx
Inne pliki z tego folderu:





histamina.doc (29 KB)
lekcja 1,2.doc (151 KB)
lekcja 1,7.doc (617 KB)
lekcja 10.doc (80 KB)
lekcja 11.doc (53 KB)
Inne foldery tego chomika:


Zgłoś jeśli naruszono regulamin







Strona główna
Aktualności
Kontakt
Dla Mediów
Dział Pomocy
Opinie
Program partnerski

Regulamin serwisu
 Apiterapia
Edukacja żywieniowa
 fizjo
Higiena i epidemiologia
 Immunologia



Polityka prywatności
Ochrona praw autorskich
Platforma wydawców
Copyright © 2012 Chomikuj.pl