UKŁAD AUTONOMICZNY RECEPTORY-

WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1
farmakologia
UKŁAD AUTONOMICZNY
RECEPTORYBiałka w: błonie komórkowej (łączy się z nimi większość hormonów, neuroprzekaźników i
leków), cytoplazmie komórki (łączą się z nimi hormony sterydowe), jądrze komórkowym
(łączą się z nimi hormony tarczycy)
W wyniku pobudzenia receptora dochodzi do zmian w komórce: zmiana przepuszczalności
kanałów jonowych min. dla Na, K, Ca; aktywacja lub dezaktywacja enzymów komórkowych
katalizujących procesy metaboliczne w komórce; synteza aminokwasów i białek w jądrze
komórkowym.
RODZAJE SUBSTANCJI łączących się z receptorem: AGONIŚCI /
ANTAGONIŚCI (blokery, inhibitory) Agoniści - duże powinowactwo do
receptora i duża aktywność wewnętrzna Antagoniści- duże powinowactwo,
mała aktywność wewnętrzna
Ale: beta-bloker z własną aktywnością wewnętrzną - acebutolol (mniej korzystny w chorobie
wieńcowej niż beta-blokery bez własnej aktywności wewnętrznej, ponieważ w chorobie
wieńcowej i zawale serca dążymy do zmniejszenia obciążenia serca pracą, aby sercu
wystarczało zmniejszone ukrwienie jakie ma miejsce w chorobie niedokrwiennej; beta bloker
z własną aktywnością pobudza serce do pracy)
PODZIAŁ UKŁADU NERWOWEGO
Ośrodkowy i obwodowy (somatyczny i autonomiczny=wegetatywny)
UKŁAD AUTONOMICZNY:
Współczulny=adrenergiczny=sympatyczny
Przywspółczulny=cholinergiczny=parasympatyczny
Współczulny: ośrodki w rdzeniu kręgowym (Th1-L3), nerw przedzwojowy (krótki), zwój
pnia współczulnego położony wzdłuż kręgosłupa, nerw pozazwojowy (długi)
Przywspółczulny: ośrodki w pniu mózgu (dla nerwów czaszkowych) i w rdzeniu kręgowym
(S1-S4), nerw przedzwojowy (długi), zwój (zwoje przywspółczulne leżą w pobliżu
unerwianych narządów), nerw pozazwojowy (krótki)
Połączenie nerwu przedzwojowego z pozazwojowym w zwoju: neuroprzekaźnik
Acetylocholina ; receptory N i M
Połączenie nerwu pozazwojowego z komórką efektorową (komórka mięśnia gładkiego,
komórka gruczołowa itp.) : neuroprzekaźnik w układzie współczulnym - Noradrenalina, w
ukł. przywspółczulnym - Acetylocholina (receptor M)
Nerwy pozazwojowe dochodzą do narządów wewnętrznych , mięśni gładkich, naczyń
krwionośnych, serca, gruczołów.
ADRENALINA - siła działania : 2 > 1 > 2 > 1
NORADRENALINA - siła działania : l > 2 > 1 > 2
Adrenalina (1:1000) - drogi podania w reanimacji: i v . (lmg), dotchawiczo (do rurki
intubacyjnej) (2-3mg w 10 ml 0.9%NaCl), ewentualnie w innych sytuacjach (np. wstrząs
anafilaktyczny): s.c, im.
WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1
farmakologia
LEKI WPŁYWAJĄCE NA UKŁAD AUTONOMICZNY
SYMPATYKOMIMETYKI=ADRENOMIMETYKI (pobudzają ukł. współczulny)
SYMPATYKOLITYKI=ADRENOLITYKI (hamują ukł. współczulny)
PARASYMPATYKOMIMETYKI=CHOLINOMIMETYKI (pobudzają ukł. przywspółcz.)
PARASYMPATYKOLITYKI=CHOLINOLITYKI (hamują ukł. przywspółczulny)
Zjawisko up regulation i down regulation dotyczące receptorów- naturalną reakcją
organizmu na blokowanie receptorów jest zwiększenie ich liczby aby zachować czynność
narządu; reakcją na stymulację jest zmniejszanie receptorów aby tą stymulację zmniejszyć,
(up regulation - znaczenie przy odstawianiu beta-blokerów!: w wyniku stosowania beta
blokerów dochodzi w sercu do zwiększenia ilości receptorów beta; w chwili nagłego
odstawienia leków z tej grupy dochodzi do nadmiernej stymulacji współczulnej co u pacjenta
z chorobą wieńcową może doprowadzić do niedokrwienia serca lub nawet zawału; aby tego
uniknąć należy leki te odstawiać stopniowo) (down regulation - znaczenie przy stosowaniu
np. beta-mimetyków bez sterydów wziewnych w astmie: stosowanie samych beta mimetyków
długodziałających prowadzi do zmniejszenia liczby receptorów beta2 w drogach
oskrzelowych co wymaga stosowania większych dawek tych leków bo dotychczasowe
przestają być skuteczne; aby tego uniknąć należy jednocześnie stosować sterydy wziewne,
które zapobiegają zjawisku down regulation).
ADRENOMIMETYK : efedryna, pseudoefedryna. Uwalnia NA (noradrenalinę); pobudza
receptory a i B. Pobudza cun (centralny układ nerwowy); stosowana m.in.w leczeniu
narkolepsji; obkurcza naczynia krwionośne (np. w lekach stosowanych w katarze, zapaleniu
zatok).
Amfetamina, kokaina : zwiększają uwalnianie NA i D (dopaminy). Uzależniają. Dopamina
jest neuroprzekaźnikiem w cun, w tzw. układzie nagrody warunkującym poczucie szczęścia.
Amfetamina: amina sympatykomimetyczna pobudzająca pośrednio układ współczulny.
Pobudza zwłaszcza korę mózgową, ośrodek oddechowy i naczynioruchowy, zmniejsza
zmęczenie i odczuwanie głodu, poprawia nastrój, poprawia koncentrację. Objawy zatrucia:
bóle i zawroty głowy, bezsenność, przyspieszenie mowy, rozszerzenie źrenic, drżenia
mięśniowe, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, wymioty, biegunka, tachykardia,
arytmia, bladość, potliwość. W silnym zatruciu utrata przytomności, drgawki, spadek
ciśnienia i zgon (porażenie ośrodka oddechowego). Do kilku godzin od zatrucia należy
wykonać płukanie żołądka lub sprowokować wymioty, potem podać węgiel aktywowany
(lg/kg mc); można podać np. benzodiazepiny (np. diazepam Relanium) w celu zniesienia
objawów z cun (centralny układ nerwowy).
Układ współczulny warunkuje pobudzenie cun i dobry nastrój.
Działania uboczne beta-blokerów przenikających do cun (propranolol) - depresja.
UKŁAD WSPÓŁCZULNY - AKTYWACJA, MOBILIZACJA, WYSIŁEK, EMOCJE,
WYDATKOWANIE ENERGII.
Aminy katecholowe: adrenalina, noradrenalina, dopamina - produkowane w neuronach i
rdzeniu nadnerczy (D—>NA—>A). Epinefryna to odpowiednik adrenaliny produkowany
syntetycznie.
UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY - SPOCZYNEK, REGENERACJA,
GROMADZENIE ENERGII.
Acetylocholina - produkowana w neuronach.
WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1
farmakologia
ADRENALINA (Epinefryna), NORADRENALINA (Norepinefryna, preparat Levonor):
złożone działanie:
• Podnosi ciśnienie przez skurcz naczyń (rec. ) i stymulację serca (rec.  1)
• Obniża ciśnienie przez odruch z baroreceptorów w zatoce szyjnej (wzrost ciśnienia —>
odruch z baroreceptorów przez cun i nerw błędny —► rozkurcz naczyń i zwolnienie
rytmu serca) oraz przez pobudzenie rec.  2 w naczyniach i rec. <2 presynaptycznych.
W sumie przyspieszają skurcze serca i zwiększają ich siłę oraz podnoszą ciśnienie.
Dawki: w pompie: epinefryna l-2g/min podnosi ciśnienie, 4g/min przyspiesza rytm
serca i zwiększa siłę skurczu, stosowana też w większych dawkach; norepinefryna 210g/min zwiększa ciśnienie, przyspiesza rytm i zwiększa siłę skurczów serca. Oba leki
mogą pogarszać przepływ nerkowy oraz spowodować niedokrwienie tkanek i narządów.
Ich okres półtrwania to ok. 1-2 min.
DOPAMINA (jej syntetyczna pochodna to DOBUTAMINA, która jednak nie pobudza
układu współczulnego ale stymuluje rec.  l):
poprawiają kurczliwość serca bez nadmiernego przyspieszenia rytmu, poprawiają
przepływ wieńcowy a dopamina nerkowy, zmniejszają opór obwodowy (naczyń
tętniczych) - stosowane razem poprawiają wydolność serca przy utrzymaniu ciśnienia
tętniczego i zapewniają dobry przepływ nerkowy co zapobiega niewydolności nerek.
Stosowane gdy trzeba zwiększyć siłę skurczów serca bez przyspieszania rytmu i
gwałtownego podnoszenia ciśnienia tętniczego (czyli przy ciśnieniu nie mniejszym niż
80-90mmHg). Dawki: w pompie: dobutamina 2-7g/kg/min i więcej aby trochę
zwiększać ciśnienie tętnicze, dopamina 2-4g/kg/min zwiększa przepływ nerkowy
(>5g/kg/min przyspiesza rytm serca i podnosi ciśnienie). Okres półtrwania tych leków
jest b. krótki (ok. 2 min; max efekt po 10 min od podania iv.) więc dawkę zmienia się na
bieżąco obserwując stan kliniczny chorego (tętno, ciśnienie...).
UKŁAD WSPOŁCZULNY
RECEPTORY 
l - naczynia; mięśnie gładkie prostaty i szyi pęcherza moczowego - skurcz
2 - autoreceptor w błonie presynaptycznej (zakończenie nerwu pozazwojowego); jego
pobudzenie zmniejsza wydzielanie NA czyli w efekcie hamuje działanie układu
współczulnego
Selektywni agoniści rec. l —► skurcz naczyń
Substancje farmakologiczne: ksylometazolina (Xylogel), oksymetazolina (Nasivin, Afrin),
nafazolina (Oculosan), tetryzolina stosowane w kroplach obkurczających naczynia w błonie
śluzowej nosa oraz naczynia spojówek. Fenylefryna stosowana w tabletkach (leki podnoszące
ciśnienie oraz stosowane w katarze np. Coldrex).
Działania uboczne:  RR Ostrożnie w NT, chorobie wieńcowej, zwężeniu naczyń
obwodowych!.
Selektywni agoniści rec. 2 - klonidyna - zmniejsza wydzielanie NA z neuronów —>  HR
(heart ratę - rytm serca)  RR (ciśnienie tętnicze). Nie wolno nagle odstawiać (down
regulation rec. a2). Rzadko stosowana z powodu silnych działań ubocznych.
Antagoniści rec l : prazosyna, doksazosyna, terazosyna; stosowane w NT (nadciśnieniu
tętniczym) i BPH (łagodnym rozroście prostaty) z utrudnionym oddawaniem moczu.
Podajemy wieczorem, zaczynamy od małych dawek bo leki te mogą wywołać nagły  RR.
WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1
farmakologia
Antagoniści l, 2 - fentolamina ( (-)1; (-)2 -> NA —► (+) rec 1, 2) ostatecznie
przeważa działanie rozkurczające naczynia (blok rec. 1) - lek stosowany dożylnie lub
domięśniowo w celu obniżenia RR w guzie chromochłonnym rdzenia nadnerczy.
RECEPTORY 
3 - tkanka tłuszczowa
l - serce
2 - naczynia, oskrzela, macica
Serce l > 2 (HR)
2 - rozkurcz naczyń, rozszerzenie oskrzeli, rozkurcz macicy
1 i 2 agonista - izoprenalina, orcyprenalina; stosowane w ataku astmy i w reanimacji (RR)
Bl agonista - dobutamina stosowana w ostrej niewydolności serca; zwiększa siłę skurczu
serca i nieznacznie przyspiesza rytm serca, nie wpływa na RR.
2 agoniści - stosowane w astmie (najczęściej wziewnie poza Salbutamolem, który ma też
postać syropu i tabletek):
krótkodziałający (szybki początek działania i krótki czas działania, stosowane doraźnie w
napadzie duszności): salbutamol (Salbutamol, Ventolin), fenoterol (Berotec, Berodual),
długodziałający (różnie długi początek działania, stosowane regularnie 2 razy dziennie):
formoterol (Foradil, Zafiron, Oxis), salmeterol (Serevent);
- fenoterol (tabletki) w zagrażającym przedwczesnym porodzie.
DZIAŁANIE 2 agonistów: rozkurcz oskrzeli i macicy. Działania uboczne:  HR, arytmia,
kołatanie serca, drżenie mięśniowe.
 antagoniści (beta-blokery):
Nieselektywni (l i 2 antagoniści) (propranolol). Kardioselektywni (l antagoniści)
(metoprolol, acebutolol, bisoprolol, atenolol).
Acebutolol - z aktywnością wewnętrzną.
Stosowane w NT, zaburzeniach rytmu serca, jaskrze, nadczynności tarczycy, chorobie
niedokrwiennej serca (chorobie wieńcowej); u każdego pacjenta po zawale serca.
DZIAŁANIE (blokowanie rec. l): zwolnienie HR, zmniejszenie kurczliwości serca,  RR.
Działania uboczne (blokowanie rec. 2) : skurcz oskrzeli, skurcz naczyń obwodowych
(niedokrwienie np. kończyn), skurcze macicy. Działania uboczne: rzadkoskurcz, zaburzenia
przewodzenia w sercu,  RR, skurcz oskrzeli, impotencja, pogorszenie nastroju.
Przeciwwskazania: bradykardia, blok przewodzenia w sercu, chromanie przestankowe, astma,
depresja.
Złożone blokery układu współczulnego - l, 1 antagoniści - Labetalol, Carvedilol
(zastosowanie jak beta blokery ale mniej działań ubocznych).
Astma - generalnie beta-blokery przeciwwskazane, ewentualnie lepsze beta-blokery
kardioselektywne.
Angina Prinzmetala (skurcz naczyń wieńcowych) - beta-blokery przeciwwskazane bo blokują
rozkurczowe działanie rec. 2.
Pheochromocytoma (guz chromochłonny) - wyrzut adrenaliny z nadnerczy —> stymulacja rec  i .
Beta-bloker nieskuteczny. Leczenie: fentolamina l 2 antagonista).
Blok przewodzenia w sercu - leczenie: atropina (0.5-1 mg jednorazowo do dawki łącznej 3mg),
orcyprenalina, izoprenalina.
WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1
farmakologia
PODSTAWOWE OBJAWY POBUDZENIA
UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO I PRZYWSPÓŁCZULNEGO
układ
układ
współczulny
przywspółczulny
Serce Rytm
zwolnienie
przyspieszenie
Siła skurczu
nasilenie
osłabienie
Naczynia
Oskrzela
Przewód pokarmowy
perystaltyka
Układ moczowy
pęcherz
Gruczoły
łzowe
ślinowe
potowe
Oko
źrenica
skurcz
rozkurcz
zwolnienie
rozkurcz
skurcz
przyspieszenie
rozkurcz
skurcz
wydzielanie,
zagęszczanie
wydzielanie,
zagęszczanie
wydzielanie
wydzielanie,
rozwodnienie
wydzielanie,
rozwodnienie
rozszerzenie
zwężenie