ODKRYCIE i RODZAJE MIEJSC WIĄZANIA

Microsoft Word – Ewa A.Paulo
Zacznijmy ćwiczyć pisanie tekstów...
3.
Ćwiczenie 1 – Receptor opiatowy
Przepisz poprawnie tekst pamiętając o niżej wymienionych zasadach:
1. Z prawej strony dokumentu podpisz swoją pracę imieniem i nazwiskiem, a także
wstaw datę.
2. Polskie litery wpisuj naciskając równocześnie klawisze:
Altprawy + e  ę
Altprawy + Shiftprawy + e  Ę itd.
3. Tytuł napisz 22pkt., oraz pogrub - ikona
.
4. Duże litery wpisuj przy wciśniętym klawiszu CapsLock. Jest to przełącznik
dwustanowy i jego stan sygnalizuje dioda w prawym górnym rogu klawiatury. Aby
przestać pisać tylko dużymi literami jeszcze raz naciśnij CapsLock – dioda gaśnie.
5. Podtytuł - 16 pkt. i także pogrub – ikona
.
6. Tekst napisz czcionką Arial – 11pkt. W zasadzie teksty piszemy 12pkt., ale
ponieważ tekst ma zmieścić się na jednej stronie tu dopuszczam 10pkt.
7. Pierwszy wiersz napisz z wcięciem akapitowym, tzn. naciśnij raz klawisz Tab.
8. Indeks górny 3 H tworzymy FormatCzcionkaEfektyIndeks górny. W naszym
tekście migający kursor, czyli punkt wstawienia, zrobi się mały i wtedy wpisujemy
odpowiednią cyfrę tu: 3 a następnie odpowiednią literę tu: H – pamiętaj tylko, że za
każdym razem musisz zlikwidować ten indeks, w innym wypadku wszystko będzie
napisane indeksem górnym. Jeśli masz do wpisania dużo indeksów to najlepiej je
kopiować.
9. To samo odnosi się do indeksu dolnego, czyli np. H2O2.
Przy okazji proszę obejrzeć dokładnie, co też takiego ciekawego oferują nam Efekty
w opcji FormatCzcionkaEfekty!
10. Pogrubienie niektórych fragmentów tekstu możemy uzyskać – zaznaczając tekst i
klikając na ikonę
, lub posłużyć się kombinacją klawiszy Ctrl+B.
Zaznaczyć tekst tzn. znaleźć kursor „kość”nacisnąć w tym miejscu lewy
przycisk myszy i przeciągnąć po tekście. Cały wiersz można zaznaczyć znajdując
myszą
białą strzałkę   na początku, czyli z lewej strony wiersza.
11. Tekst pochylony (kursywa) – w naszym ćwiczeniu to słowa „in vitro” – uzyskasz ten
efekt, zaznaczając słowo (patrz pkt.10) i klikając ikonę . Potem musisz tę ikonę
„odkliknąć” tak, żeby nie była aktywna, tzn. jaśniejsza.
12. Fragment tekstu można zaznaczyć posługując się klawiszem Altlewy. Należy ten
klawisz wcisnąć i cały czas trzymając przeciągnąć myszą po odpowiednim
fragmencie. Np. :
Zaznaczony fragment można skopiować lub wyciąć.
Zaznaczanie tekstu patrz także w Uwagach edytorskich pkt.11.
17
Microsoft Word – Ewa A.Paulo
Tekst jest dość trudny, dlatego proszę o bardzo dokładne i uważne, przepisanie.
RECEPTOR OPIATOWY
ODKRYCIE i RODZAJE MIEJSC WIĄZANIA
Hipotezę o istnieniu w ośrodkowym układzie nerwowym (oun) i obwodowej tkance
nerwowej swoistych dla opiatów miejsc wiązania od lat akceptowano i potwierdzono obserwacjami
farmakologicznymi. Przyjęto też powszechnie określenie tych miejsc wiązania mianem
receptorów opiatowych. Sama właściwość wiązania leków nie jest wystarczająca dla uznania
danej struktury za receptor farmakologiczny, konieczna jest również zdolność wywoływania reakcji
biologicznej. Terminem „receptor opiatowy” obejmuje się zarówno miejsca wiązania, jak
elementy umożliwiające zapoczątkowanie (trigger events) reakcji fizjologicznej.
Receptor ma grupę haptoforową i farmakoforową.
Wiązanie lek-receptor charakteryzują:
- powinowactwo
(zdolność łączenia z grupą haptoforową) oraz
- aktywność wewnętrzna (zdolność wywoływania reakcji po połączeniu z grupą
farmakoforową).
Powinowactwo jest właściwością niezbędną zarówno dla agonistów, jak i antagonistów receptora,
a aktywność wewnętrzna - wyłącznie dla agonistów.
Obserwacje farmakologiczne długo czekały na potwierdzenie biochemiczne. Poszukiwani
prowadzono w 3 kierunkach:
1) badania stopnia kumulacji znakowych izomerów opiatowych w mózgu żywych zwierząt,
2) porównania kumulacji opiatów w różnych obszarach mózgu,
3) badania in vitro wychwytu radioaktywnych opiatów.
Wszystkie te doświadczenia nie przyniosły oczekiwanych rezultatów. Przełomowa okazała się
praca opublikowana w 1971r. przez Goldsteina i wsp.; udało się im in vitro wykazać za pomocą
znakowanego 3H i 14C-lewalorfanu - czynnego farmakologicznie izomeru 3-metoksy-Nmetylomorfinanu - wiązania go ze swoistymi receptorami w homogenatach mózgu myszy.
Inkubując homogenaty ze znakowanym lewalorfanem, w obecności nadmiaru nieradioaktywnego
lewalorfanu lub dekstrorfanu, porównywano aktywność obu izomerów w wypieraniu opiatu
znakowanego. Wprawdzie, w porównaniu z nieczynnym farmakologicznie izomerem dekstrorfanem, tylko 2% aktywnego lewalorfanu było swoiście wiązane przez receptor. Modyfikacja
tej metody pozwoliła w 1973r. na wykazanie, równoległe przez 3 niezależne zespoły, kierowane
przez Simona, Snydera i Tereniusa, że większość podawanych opiatów wiąże się z receptorem
opiatowym i tylko nieznaczna ich część wiąże się nieswoiście z innymi strukturami.
Stosując metody radioreceptorowe uzyskano podstawowe informacje dotyczące m.in.
charakterystyki wiązań, rozmieszczenia receptorów, ich rozwoju filogenetycznego i
ontogenetycznego oraz wpływu środowiska na właściwości receptora opiatowego. Kolejne etapy
tych badań zostały omówione w licznych pracach przeglądowych i monograficznych.
Jeżeli jednak receptory opiatowe miałyby spełniać przypisywaną im rolę fizjologiczną, to
należałoby oczekiwać, że istnieją w organizmach badanych gatunków zwierząt, również
endogenne związki, które w sposób naturalny oddziałują na miejsca wiązania.
Odkrycie w 1975r. endogennych peptydów o właściwościach opiatowych (enkefalin i
endorfin) stało się kolejnym sukcesem w badaniach nad receptorem opiatowym.
Identyfikacja receptora opiatowego i endorfin została uznana przez wielu badaczy za
jedno z największych osiągnięć w badaniach medycznych od czasu poznania właściwości
penicyliny.
Sprawdź, czy Twoja praca jest podobna do pierwowzoru. Jeśli tak, jesteś na
najlepszej drodze do osiągnięcia biegłości w pracy z aplikacją MS Word.
18