FARMACON

WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1
farmakologia
FARMACON – LEK
Farmakodynamika – mechanizm i skutki działania leku
Farmakokinetyka – losy leku w ustroju
DROGI PODANIA LEKU:
Dojelitowa:
doodbytnicza (p.r.), podjęzykowa (s.l.), doustna (p.o.): różne wchłanianie np. niektóre leki
wchłaniają się słabo i trzeba je przyjmować na czczo (bisfosfoniany stosowane w leczeniu
osteoporozy np. alendronian Fosamax przyjmuje się rano na czczo, nie można się położyć ani
nic jeść przez pół godziny; hormony tarczycy Euthyrox, Eltroxin, Letrox; preparaty żelaza;
niektóre antybiotyki np. makrolid azitromycyna Sumamed), niektóre leki gorzej wchłaniają
się razem z pewnymi pokarmami (np. tetracykliny z mlekiem) lub lepiej z pewnymi
pokarmami (np. preparaty żelaza lepiej z Wit C np. sokiem pomarańczowym); pewne leki w
ogóle nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego i działają tylko w jelitach (np. dimethicon
czyli Espumisan, aminoglikozydy np. neomycyna wchłaniają się w minimalnym stopniu)
Parenteralna (pozajelitowa):
1. dożylna (i.v.)
2. domięśniowa (i.m.)
3. wziewna
4. podskórna (s.c.)
5. przezskórna (plastry, aerozole)
6. dopochwowa (p.v.)
7. dotętnicza (i.a.)
Po podaniu p.o. lek działa po ok. 20-40 min, po s.l. szybko (minuty), po per rectum po ok. 1530 min. Po podaniu i.m. po ok. 10-20 min, po s.c. po ok. 15-30 min. Po podaniu i.v. lub i.a.
lek działa natychmiast.
Leki podawane są jako substancje czynne lub jako proleki które musza zostać
przekształcone w wątrobie w substancje czynne; niektóre leki działają same i poprzez swoje
metabolity (np. diazepam Relanium i jego metabolit nordiazepam).
Większość leków jest metabolizowana w wątrobie więc niewydolność wątroby zmienia
działanie leków w ustroju. Leki będące substancjami czynnymi mogą działać dłużej i silniej
bo nie są metabolizowane przez chorą wątrobę. Leki podawane w postaci proleków mogą
działać słabiej gdyż nie są przekształcane w wątrobie do postaci czynnej. Niektóre leki prawie
w całości są metabolizowane w wątrobie do nieczynnych metabolitów czyli mają tzw duży
efekt pierwszego przejścia (np. azotan pentaerytrytolu lub diprofilina) – leki te nie powinny
być stosowane! Metabolizm pewnych leków jest bardzo zmienny, zależny od wielu
czynników np. aminofilina (teofilina) – jej metabolizm zależy od wydolności wątroby, wieku,
palenia/niepalenia papierosów, przyjmowania innych leków… Aminofilina powinna być
podawana pod kontrolą stężenia we krwi! Bardzo łatwo przedawkować!
Związki lipofilne tzn lepiej rozpuszczają się w tłuszczach (np. lepiej przenikają do mózgu);
związki hydrofilne lepiej rozpuszczają się w wodzie i mogą gorzej przenikać do tkanek
(zwłaszcza mózgu).
Działanie leków zależy od siły ich wiązania z białkami krwi (albuminami). Leki które wiążą
się słabo lepiej przenikają do tkanek i odwrotnie. Leki wiążące się silniej z białkami mogą
wypierać leki wiążące się słabiej i nasilać ich działanie.
WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1
farmakologia
Leki są wydalane przez jelita lub nerki. W niewydolności nerek leki wydalane przez nerki
mogą dłużej pozostawać we krwi i osiągać wyższe stężenia niż u osób zdrowych, co może
prowadzić do zatrucia/przedawkowania. W tych sytuacjach należy stosować mniejsze dawki
leków.
T1/2 – (biologiczny okres półtrwania) to czas po upływie którego stężenie leku we krwi
zmniejszy się o połowę.
Nazwy leków: międzynarodowa (np. kwas acetylosalicylowy) i handlowa (Aspiryna).
Dawka: minimalna, maksymalna (największa która nie wywołuje działań toksycznych),
toksyczna, śmiertelna.
Indeks terapeutyczny – zakres między dawką minimalną a maksymalną. Lepiej żeby leki
miały duży indeks terapeutyczny; są bezpieczne. Np. digoksyna ma mały indeks (uwaga u
osób starszych! Łatwe zatrucie!)
Interakcje: zwiększenie działania (np. alkohol z lekami nasennymi lub insuliną) lub
osłabienie działania (np. fenobarbital Luminal zwiększając aktywność enzymów wątroby
zwiększa metabolizm innych leków czyli osłabia i skraca ich działanie).
Tolerancja – po pewnym czasie ta sama dawka leku wywiera mniejszy efekt (np. nitraty,
narkotyki).