Farmakoterapia Krople do oczu ­­­– jak je stosować? W okulistyce wykorzystuje się zarówno leki podawane doustnie, jak i miejscowo. Te drugie są jednak zdecydowanie częściej stosowane i stanowią tym samym podstawę terapii. Największą zaletą preparatów przeznaczonych do podania miejscowego jest bezpośrednie przenikanie substancji leczniczej do wnętrza oka. W zależności od struktur oka, do których lek ma dotrzeć, można wyróżnić preparaty w formie płynnej (kropli, roztworów lub zawiesin), maści i żeli oraz preparaty w formie wstrzyknięć. Pierwsze pozwalają osiągnąć stężenie terapeutyczne jedynie do poziomu ciałka rzęskowego, czyli na obszarze przedniego odcinka oka, który obejmuje: rogówkę, komorę przednią, tęczówkę, ciałko rzęskowe i soczewkę. Jeśli konieczne jest dotarcie substancji leczniczej do tylnego odcinka oka, czyli twardówki, naczyniówki, siatkówki, części gałkowej nerwu wzrokowego lub ciała szklistego, należy podać lek w formie iniekcji. Wstrzyknięcia mogą być wykonywane podspojówkowo, okołogałkowo, do komory ciała szklistego lub do komory przedniej – gdy występuje potrzeba osiągnięcia wysokiego stężenia substancji leczniczej w krótkim czasie. Nośnikiem substancji leczniczej przy aplikacji preparatów okulistycznych jest ciecz wodnista wypełniająca przednią komorę oka. Jej zadaniem jest odżywianie nieukrwionych struktur przedniego odcinka oka – soczewki i rogówki. Po podaniu leku do oka substancja czynna penetruje przez rogówkę do wnętrza gałki ocznej, osiągając tam stężenie terapeutyczne. Przenikanie cząsteczek leku zależy nie tylko od ich wielkości, ale też od stopnia jonizacji i rozpuszczalności w wodzie lub tłuszczach. Do substancji łatwo pokonujących barierę naczyniowo-komorową i rogówkowo-komorową należą kortykosteroidy oraz alkaloidy, takie jak pilokarpina czy atropina. Trudno przenikają z kolei antybiotyki, choć wyjątkiem od tej reguły jest detreomycyna. Z całą pewnością duży wpływ na 24 zdolność penetracji przez rogówkę mają też zachodzące w oku procesy chorobowe. Wspomniane bariery osłabiają m.in. reakcje zapalne, owrzodzenia oraz uszkodzenia mechaniczne. Z miejscowym podaniem leków okulistycznych związany jest problem ograniczonej objętości worka spojówkowego, do którego są aplikowane. Jest on bowiem w stanie przyjąć jedynie 30 μl płynu. Pojemność jednej kropli wynosi natomiast od 40 do 70 μl, w zależności od końcówki zakraplacza i średnicy jego wylotu. Przez rogówkę do oka wchłania się zatem jedynie część wkroplonego leku. Pozostała część spływa natomiast do jeziorka łzowego, a stamtąd do jamy nosowej i gardła, gdzie przez silnie ukrwioną błonę śluzową ulega wchłonięciu do krwioobiegu. Z uwagi na wysokie stężenie substancji czynnej w kroplach ocznych skutkiem może być wystąpienie działania ogólnego leku, co jest szczególnie niebezpieczne przy stosowaniu nieselektywnych ß-blokerów, atropiny czy adrenaliny. Jak zatem ograniczyć ryzyko wspomnianych działań niepożądanych? Najlepszym rozwiązaniem jest prawidłowa aplikacja preparatu, a rolą farmaceutów jest wytłumaczenie pacjentowi, jak ona powinna wyglądać. by nie dotykać zakraplacza rękami ani zakraplaczem do powierzchni oka. Ponadto preparaty wielodawkowe powinny być stosowane tylko przez jedną osobę. Przed podaniem krople należy ogrzać przez chwilę w dłoni, aby ich temperatura osiągnęła wartość zbliżoną do temperatury ciała; jest to szczególnie istotne w przypadku preparatów przechowywanych w lodówce, ponieważ aplikacja zimnego leku mogłaby się Tab. 1. Skróty wykorzystywane do określenia dawkowania leków ocznych skrót polski skrót łaciński oko prawe O.P. O.D. (Oculus Dexter) oko lewe O.L. O.S. (Oculus Sinister) oboje oczu O.P.L. O.U. (Oculus Uterque) skończyć podrażnieniem oka. Jeśli stosowane są krople w postaci zawiesiny (np. Maxitrol, Tobradex, Dicortineff), pacjent powinien dodatkowo pamiętać o wstrząśnięciu leku przed użyciem. Wszystkie czynności związane z podaniem leku do oka najłatwiej wykonywać przed lustrem. Głowa powinna być lekko odchylona do tyłu (w przypadku dzieci – w kierunku skroniowym), wzrok natomiast skierowany do góry lub skupiony w jednym punkcie, co ma ograniczyć odruch mrugania. Następnie należy palcem odchylić dolną powiekę i nie dotykając powierzchni oka (ryzyko zanieczyszczenia leku), spuścić kroplę preparatu na dolne sklepienie worka spojówkowego w jego skroniowej części. Aplikacja kropli Chory przede wszystkim powinien wiedzieć, jak często i do którego oka powinien aplikować przepisany przez lekarza preparat. Zwykle na recepcie zamieszczany jest sposób dawkowania leku, przy użyciu odpowiednich skrótów (tab. 1). Zwykle pacjenci myślą, że krople aplikuje się do wewnętrznego kącika oka, tymczasem jest dokładnie na odwrót. Preparat powinien być bowiem podany z dala od mięska łzowego. Jednym z najważniejszych aspektów prawidłowej aplikacji leków ocznych jest troska o higienę. Z tego względu przed użyciem kropli należy dokładnie umyć i osuszyć ręce. Ważne jest także, Ważne jest też podkreślenie faktu, iż wystarczająca jest aplikacja jednej kropli, ponieważ tak jak to zostało wspomniane, nadmiar może ulec wchłonięciu do krwioobiegu i przyczynić się do wystą- Farmakoterapia pienia objawów niepożądanych. Ryzyko dostania się leku przez drogi łzowe i błony śluzowe nosogardzieli do krwi można też zmniejszyć poprzez ucisk palcem okolicy dolnego kanalika i woreczka łzowego. Miejsce to powinno się uciskać przez 2–3 minuty po podaniu kropli. Jest to szczególnie ważne w przypadku preparatów zawierających substancje czynne o silnym działaniu, np. adrenalinę, atropinę czy tymolol. Po aplikacji leku oko należy zamknąć i nie wolno mrugać. W ten sposób ogranicza się łzawienie i wypłukiwanie środka leczniczego. Nadmiar leku, który wypływa z worka spojówkowego, powinno się usunąć przy pomocy jałowego gazika. Po upływie ok. 2 minut krople można podać do drugiego oka (o ile wymaga tego schemat dawkowania). Jeśli pacjent stosuje więcej niż jeden rodzaj preparatu okulistycznego o działaniu miejscowym, należy zaznaczyć, że pomiędzy aplikacją poszczególnych leków powinien być zachowany 10-minutowy odstęp czasu. Przy czym krople nawilżające, czyli tzw. sztuczne łzy, powinny być podawane jako ostatnie. Korzystanie z soczewek kontaktowych Odrębnym zagadnieniem jest stosowanie kropli, żeli i maści do oczu razem z soczewkami kontaktowymi. Za wyjątkiem większości preparatów zastępujących łzy leki okulistyczne nie powinny być aplikowane podczas noszenia soczewek. Niekiedy możliwe jest korzystanie z soczewek, ale dopiero po ok. 30 minutach od zastosowania kropli (np. Starazolin). Jednak zawsze, o ile wyraźnie nie pozwala na to producent preparatu, używanie soczewek kontaktowych podczas miejscowej terapii lekami ocznymi powinno być skonsultowane z okulistą. Trwałość kropli Krople do oczu z uwagi na wysokie wymagania jakościowe (głównie mikrobiologiczne) należą do preparatów bardzo nietrwałych. Zwykle mogą być używane jedynie przez okres 4 tygodni od dnia otwarcia opakowania (np. Tobrex, Opatanol, Rozacom), a niekiedy nawet krócej (np. Cromohexal – 3 tygodnie). W celu wydłużenia okresu bezpiecznego użytkowania kropli ocznych zdecydowana większość preparatów posiada w swoim składzie środki konserwujące. Ich obecność nie jest jednak zupełnie obojętna. Konserwanty mogą bowiem destabilizować film łzowy, uszkadzać komórki kubkowe odpowiedzialne za wytwarzanie warstwy śluzowej, a przy dłuższym stosowaniu prowadzić nawet do wystąpienia objawów zespołu suchego oka. Z tego też powodu bezpieczniejsze jest stosowanie kropli, które nie zawierają substancji konserwujących. Taką możliwość dają m.in. minimsy (np. Starazolin Hydrobalance One, Homeoptic, Systane Ultra UD) – pojedynczy pojemnik zawiera jedną dawkę leku i po jednorazowej aplikacji preparatu zostaje wyrzucony. Konieczność stosowania środków konserwujących została też wyeliminowana w preparatach typu ABAK (np. Hyabak, Zabak, Dicloabak) i COMOD (np. Hylo-Comod, Timo-Comod) – jałowość roztworu zapewnia bowiem odpowiednia budowa opakowania. W pierwszym przypadku trwałość kropli została przedłużona do 8 tygodni (od momentu otwarcia) dzięki wbudowanemu sączkowi wyjaławiającemu. System COMOD zapewnia z kolei trwałość do 12 tygodni, co jest wynikiem odpowiedniej konstrukcji pompki i bakteriobójczych właściwości srebra, z którego wykonane są wszystkie metalowe części opakowania mające kontakt z roztworem leku. Z uwagi na specyfikę tych preparatów ich stosowanie nieznacznie różni się od zwykłych kropli. Uwolnienie dawki leku wykorzystującego system ABAK wymaga przechylenia butelki i naciśnięcia jej ścian lub naciśnięcia pompki. Przy pierwszym użyciu należy dodatkowo dokręcić do oporu osłonę zakraplacza. W przypadku systemu COMOD kropla zostaje uwolniona pod wpływem naciśnięcia dna opakowania. Uruchomienie pompki za pierwszym razem jest jednak nieco bardziej skomplikowane – należy przechylić w dół pojemnik z zakraplaczem i nacisnąć kilkakrotnie dno opakowania, aż do momentu wypłynięcia pierwszej kropli. Maści i żele Największą zaletą stosowania w okulistyce maści i żeli jest dłuższy niż w przypadku kropli czas kontaktu leku z rogówką. Z tego względu preparaty okulistyczne w formie półstałej stosowane są zwykle na noc. Jest to też wynik występującego po aplikacji zmniejszenia ostrości widzenia na skutek utworzonej na rogówce powłoki. Wystąpić może także uczucie sklejenia rzęs. Sama aplikacja nie różni się jednak wiele od podania kropli: maść lub żel wyciska się do worka spojówkowego w ilości ok. 1 cm. Aby oddzielić maść od tubki, należy szybkim ruchem obrócić opakowaniem leku. W celu dokładnego rozprowadzenia preparatu na powierzchni oka trzeba zamknąć powieki i przesuwać gałkę oczną w kierunku góra-dół i lewo-prawo. Można również masować delikatnie powiekę zwitkiem waty lub gazikiem. Przechowywanie Mówiąc o prawidłowym korzystaniu z leków ocznych, nie można też zapomnieć o ich odpowiednim przechowywaniu. Zdecydowana większość preparatów wymaga jedynie temperatury pokojowej (do 25°C) i braku dostępu do światła. Nawet leki, które w aptece są magazynowane w lodówce, po otwarciu zwykle mogą być przechowywane poza nią. Często jednak pacjenci jednorazowo realizują receptę na więcej niż jedno opakowanie leku. W takim wypadku należy zwrócić uwagę, że tylko lek napoczęty można trzymać w szafce, natomiast nieotwarte opakowanie – w lodówce. mgr farm. Marta Kuc 25