TIMABAK IIA (11567)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1.
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Geltim, 1 mg/g, żel do oczu w pojemniku jednodawkowym
2.
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 g żelu zawiera 1 mg tymololu w postaci tymololu maleinianu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt. 6.1.
3.
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Żel do oczu w pojemniku jednodawkowym.
Opalizujący, bezbarwny lub jasnożółty żel.
4.
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1
Wskazania do stosowania
Obniżanie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z:
nadciśnieniem ocznym
przewlekłą jaskrą z otwartym kątem.
4.2
Dawkowanie i sposób podawania
Podanie do oka.
Dorośli
Zalecany schemat dawkowania to 1 kropla produktu Geltim do chorego oka (lub oczu), raz na
dobę, rano.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Krople do oczu z tymololem są szeroko stosowane u pacjentów w podeszłym wieku. Powyższe
zalecenia dotyczące dawkowania odzwierciedlają dane kliniczne otrzymane na podstawie tego
doświadczenia.
Dzieci i młodzież
Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci i młodzieży. Nie zaleca się zatem stosowania
żelu do oczu w tej grupie pacjentów.
Jeśli lekarz okulista uzna to za konieczne, produkt Geltim może być podawany w skojarzeniu
z jednym lub kilkoma lekami przeciwjaskrowymi (podawanymi miejscowo i (lub)
ogólnoustrojowo).
Jednakże nie zaleca się równoczesnego podawania dwóch inhibitorów receptorów betaadrenergicznych w postaci kropli do oczu (patrz punkt 4.4).
Drugi lek do oczu powinien być podawany co najmniej 15 minut przed podaniem produktu
Geltim. Ten żel do oczu powinien być podawany jako ostatni.
Jednak ze względu na to, że odpowiedź na produkt Geltim w postaci stabilizacji ciśnienia
wewnątrzgałkowego może wystąpić dopiero po kilku tygodniach, monitorowanie leczenia
powinno obejmować ocenę ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tygodniach
stosowania.
Sposób podawania
Żel do oczu z tymololem należy zakraplać do worka spojówkowego.
Pojemnik jednodawkowy zawiera wystarczającą ilość żelu do podania do obu oczu.
Wyłącznie do jednorazowego użytku.
Należy pouczyć pacjentów o:
unikaniu kontaktu końcówki kroplomierza z okiem lub powiekami,
użyciu żelu natychmiast po pierwszym otwarciu pojemnika jednodawkowego
i wyrzuceniu pojemnika jednodawkowego po użyciu.
Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 3 minuty spowoduje mniejsze
wchłanianie ogólnoustrojowe. Może to prowadzić do zmniejszenia nasilenia
ogólnoustrojowych działań niepożądanych oraz większej aktywności miejscowej leku.
Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia:
Jeśli pacjent stosował poprzednio inny lek przeciwjaskrowy w postaci kropli do oczu, należy
przerwać podawanie leku po upływie pełnego dnia leczenia, a następnie rozpocząć stosowanie
produktu Geltim następnego dnia w dawce 1 kropla do chorego oka (lub oczu) raz na dobę,
rano.
Jeśli produkt leczniczy Geltim ma zastąpić terapię więcej niż jednym lekiem
przeciwjaskrowym, leki należy odstawiać pojedynczo.
Jeśli pacjent stosował poprzednio lek nie będący inhibitorem receptorów beta-adrenergicznych
w postaci kropli do oczu, należy, nadal go stosując w danym dniu, podać jedną kroplę produktu
Geltim do chorego oka (lub oczu), raz na dobę. Następnego dnia należy całkowicie przerwać
stosowanie wcześniej podawanego leku.
Jeśli pacjent stosował wcześniej lek zwężający źrenice w postaci kropli do oczu, po zastąpieniu
go produktem Geltim konieczne może być badanie refrakcji po ustąpieniu działania leków
miotycznych.
Decyzja o zastosowaniu leku powinna być zweryfikowana na podstawie pomiaru ciśnienia
wewnątrzgałkowego, szczególnie na początku leczenia.
4.3
Przeciwwskazania
Należy brać pod uwagę przeciwwskazania występujące przy podawaniu ogólnym inhibitorów
receptorów beta-adrenergicznych, mimo że po podaniu do oczu ogólnoustrojowe działanie
inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych występuje rzadko:
-
nadwrażliwość na maleinian tymololu, inne inhibitory receptorów beta-adrenergicznych
lub na którąkolwiek substancję pomocniczą,
astma występująca obecnie lub w wywiadzie, przewlekła obturacyjna choroba płuc,
hiperaktywność oskrzeli i ciężki alergiczny nieżyt nosa,
niewydolność serca niedostatecznie kontrolowana leczeniem,
wstrząs kardiogenny,
blok przedsionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia u pacjentów bez rozrusznika
serca,
dusznica Prinzmetala,
4.4
choroba zatokowa (w tym blok zatokowo-przedsionkowy),
bradykardia (< 45 – 50 uderzeń na minutę),
choroba Raynauda i zaburzenia krążenia obwodowego,
nieleczony guz chromochłonny,
niedociśnienie,
dystrofie rogówki,
jednoczesne stosowanie floktafeniny (patrz punkt 4.5),
jednoczesne stosowanie sultoprydu (patrz punkt 4.5).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Oczne
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwko jaskrze, zaleca się regularne badanie
ciśnienia wewnątrzgałkowego i rogówki.
Nie jest wskazane stosowanie dwóch leków beta-adrenolitycznych w postaci kropli do oczu
(patrz punkt 4.2).
W przypadku stosowania produktu Geltim w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego
u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem, należy jednocześnie stosować lek zwężający źrenice.
U tych pacjentów doraźnym celem leczenia jest powtórne otwarcie kata przesączania, co
wymaga stosowania leków miotycznych w celu osiągnięcia zwężenia źrenicy, ponieważ
maleinian tymololu ma niewielki wpływ lub nie wywiera wpływu na źrenicę.
Donoszono o występowaniu odwarstwienia naczyniówki z współwystępującą hipotonią oczną
w trakcie leczenia zmniejszającego wydzielanie cieczy wodnistej po zabiegach chirurgicznego
leczenia jaskry (opisane po tymololu i acetazolamidzie).
Pacjenci noszący soczewki kontaktowe
Występuje ryzyko nietolerancji soczewek kontaktowych, spowodowane zmniejszeniem
wydzielania łez, wywołanym stosowaniem leków beta-adrenolitycznych.
Ponieważ nie badano tymololu w postaci żelu do oczu u pacjentów noszących soczewki
kontaktowe, należy unikać noszenia soczewek kontaktowych podczas stosowania produktu
Geltim.
Znieczulenie ogólne
U pacjentów poddawanych planowym zabiegom chirurgicznym należy rozważyć stopniowe
odstawienie inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych podawanych do oczu.
Informacje ogólne
Należy brać pod uwagę ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania inhibitorów
receptorów beta-adrenergicznych podawanych ogólnie, mimo że ogólnoustrojowe działania
inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych występują rzadko po podaniu do oczu:
Lek nie powinien być stosowany w skojarzeniu z niektórymi antagonistami kanału wapniowego
(bepridil, werapamil, diltiazem) (patrz punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków betaadrenolitycznych stosowanych ogólnoustrojowo.
Sportowcy: Osoby uczestniczące w zawodach sportowych powinny zostać ostrzeżone, że
substancja czynna zawarta w tym preparacie może dać pozytywny wynik w testach
antydopingowych.
Przerwanie leczenia
Nie wolno gwałtownie przerywać leczenia lekami beta-adrenolitycznymi stosowanymi ogólnie,
zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową: nagłe przerwanie leczenia może wywołać poważne
zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagłą śmierć.
Dawki należy zmniejszać stopniowo, np. przez jeden lub dwa tygodnie.
Choroby układu krążenia
Należy zmniejszyć dawkę, jeśli tętno spoczynkowe jest mniejsze niż 50-55 uderzeń na minutę,
a pacjenci mają objawy bradykardii.
Ponieważ leki beta-adrenolityczne nasilają ujemny efekt dromotropowy, należy je stosować
ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, pacjentów z zespołem
chorego węzła zatokowego lub niskim ciśnieniem tętniczym krwi.
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć niewydolność serca. Pacjentów z ciężką
chorobą serca w wywiadzie należy monitorować w kierunku wczesnych objawów potencjalnej
niewydolności serca.
Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia z odbicia.
Choroby metaboliczne
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z kwasicą
metaboliczną.
Leczony guz chromochłonny
W tej grupie pacjentów nie należy podawać leków beta-adrenolitycznych bez jednoczesnego
leczenia za pomocą leków alfa-adrenergicznych.
Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby
W przypadku stosowania tych leków podawanych doustnie u pacjentów z grupy wysokiego
ryzyka, często konieczne jest dostosowanie dawki.
Pacjenci z cukrzycą
Należy ostrzec pacjentów z cukrzycą i zalecić zwiększenie częstości samodzielnych pomiarów
stężenia glukozy na początku leczenia.
Lek może maskować objawy zwiastujące wystąpienie hipoglikemii, szczególnie tachykardię,
palpitacje i pocenie się.
Łuszczyca
Opisywano zaostrzenie łuszczycy po stosowaniu leków beta-adrenolitycznych, dlatego należy
dokładnie rozważyć ich stosowanie w przypadku tej choroby.
Reakcje alergiczne
U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktycznych
niezależnie od przyczyny, szczególnie w przypadku stosowania jodowych środków
kontrastujących, znieczulenia ogólnego lub floktafeniny (patrz punkt 4.5) lub leczenia
odczulającego, leki beta-adrenolityczne mogą nasilać reakcję i obniżać skuteczność leczenia
adrenaliną w zazwyczaj stosowanych dawkach.
Znieczulenie ogólne
Leki beta-adrenolityczne obniżają odruchy współczulne. Przewlekłe stosowanie leków betaadrenolitycznych podawanych ogólnoustrojowo zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu
serca, niedokrwienia mięśnia sercowego i przypadków nadciśnienia w trakcie zabiegów
chirurgicznych. Lekarz anestezjolog powinien zostać poinformowany o przyjmowaniu przez
pacjenta leków beta-adrenolitycznych.
Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, zaprzestanie leczenia na okres 48 godzin uważa się za
czas wystarczający do ponownego pojawienia się wrażliwości na katecholaminy.
W pewnych przypadkach leczenie lekami beta-adrenolitycznymi nie powinno być przerywane:
.
u pacjentów z niewydolnością wieńcową należy kontynuować leczenie lekami betaadrenolitycznymi do zabiegu chirurgicznego, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia
objawów związanych z nagłym odstawieniem leku;
.
w nagłych przypadkach lub jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjenci powinni
zostać zabezpieczeni przed zwiększoną aktywnością nerwu błędnego poprzez
odpowiednią premedykację atropiną, którą należy powtarzać w miarę potrzeby.
Do znieczulenia ogólnego należy używać środków, które w niewielkim stopniu hamują
czynność mięśnia sercowego oraz należy wyrównywać straty krwi.
Nadczynność tarczycy
Leki beta-adrenolityczne mogą maskować objawy nadczynności tarczycy, szczególnie sercowonaczyniowe.
4.5
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
1) Krople do oczu
W przypadku jednoczesnego stosowania kropli do oczu zawierających adrenalinę konieczny
jest stały nadzór okulistyczny (ryzyko wystąpienia rozszerzenia źrenicy).
2) Inne leki
Mimo iż przenikanie leków beta-adrenolitycznych do krwioobiegu po podaniu do oka jest
niewielkie, to jednak istnieje ryzyko wystąpienia interakcji.
Dlatego też należy wziąć pod uwagę interakcje występujące przy stosowaniu leków betaadrenolitycznych podawanych ogólnoustrojowo.
Połączenia przeciwwskazane
+
Floktafenina
W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia wywołanego podaniem floktafeniny leki betaadrenolityczne osłabiają wyrównawcze mechanizmy sercowo-naczyniowe.
+
Sultopryd
Podwyższone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie typu torsade de
pointes.
Połączenia niezalecane
+
Bepridil
Zaburzenia automatyzmu (nadmierna bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia
przewodnictwa zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego i podwyższone
ryzyko zaburzeń rytmu komorowego (torsade de pointes), jak również zaburzenia serca.
To skojarzenie należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem klinicznym i
monitorowaniem EKG, szczególnie u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów
rozpoczynających leczenie.
+
Diltiazem
Zaburzenia automatyzmu (silna bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia
przewodnictwa zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność
serca.
To skojarzenie należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem klinicznym i
monitorowaniem EKG, szczególnie u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów
rozpoczynających leczenie.
+
Werapamil
Zaburzenia automatyzmu (silna bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia
przewodnictwa zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność
serca (działanie synergiczne).
To skojarzenie należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem klinicznym i
monitorowaniem EKG, szczególnie u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów
rozpoczynających leczenie.
Połączenia wymagające szczególnych środków ostrożności
+
Amiodaron
Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (hamowanie kompensacyjnego
mechanizmu współczulnego).
Zaleca się nadzór kliniczny i monitorowanie EKG.
+
Lotne chlorowcowane środki znieczulające
Leki beta-adrenolityczne zmniejszają kompensacyjny mechanizm sercowo-naczyniowy. Leki
beta-mimetyczne mogą przeciwdziałać blokowaniu receptorów beta-adrenergicznych podczas
zabiegów chirurgicznych.
Generalna zasada: nie należy przerywać podawania leków beta-adrenolitycznych, a jeśli jest to
konieczne, należy unikać nagłego przerwania podawania leku. Anestezjolog powinien być
poinformowany o stosowaniu leków beta-adrenolitycznych.
+
Nasilenie działania ogólnego leków beta-adrenolitycznych w postaci żelu do oczu
i wzrost stężenia leków beta-adrenolitycznych w osoczu krwi opisywano po jednoczesnym
stosowaniu leków beta-adrenolitycznych w postaci żelu do oczu i chinidyny, prawdopodobnie
jako wynik hamowania metabolizmu leków beta-adrenolitycznych przez chinidynę (opisywane
dla tymololu).
+
Baklofen
Zwiększone ryzyko niedociśnienia, szczególnie ortostatycznego.
Należy monitorować ciśnienie tętnicze krwi i, jeśli zachodzi taka konieczność, dostosować
dawkę leku przeciwnadciśnieniowego.
+
Leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym
W przypadku nagłego przerwania leczenia ośrodkowo działającymi lekami
przeciwnadciśnieniowymi następuje znaczący wzrost ciśnienia tętniczego.
Unikać nagłego przerywania podawania leków przeciwnadciśnieniowych stosowanych
ośrodkowo. Konieczny jest nadzór kliniczny.
+
Insulina, doustne leki hipoglikemizujące
Wszystkie leki beta-adrenolityczne mogą maskować objawy hipoglikemii: palpitacje
i częstoskurcz.
Należy ostrzec pacjentów i zwiększyć częstość samodzielnych pomiarów stężenia glukozy,
szczególnie na początku leczenia.
+
Lidokaina
W przypadku lidokainy podawanej dożylnie: zwiększenie stężenia lidokainy w osoczu
z możliwymi działaniami niepożądanymi ze strony układu nerwowego i serca (obniżenie
klirensu wątrobowego lidokainy).
Konieczny nadzór kliniczny i monitorowanie EKG oraz oznaczanie stężeń lidokainy w osoczu
podczas leczenia skojarzonego oraz po przerwaniu podawania leku beta-adrenolitycznego.
W razie potrzeby zmiana schematu dawkowania lidokainy.
+
Produkty lecznicze powodujące torsade de pointes (z wyjątkiem sultoprydu)
Podwyższone ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, szczególnie typu torsade de pointes.
Zaleca się nadzór kliniczny i monitorowanie EKG.
+
Propafenon
Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (hamowanie kompensacyjnego
mechanizmu współczulnego).
Zaleca się nadzór kliniczny i monitorowanie EKG.
Połączenia, które należy rozważyć
+
Leki alfa-adrenolityczne stosowane w urologii; leki alfa-adrenolityczne o działaniu
przeciwnadciśnieniowym
Nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi. Podwyższone ryzyko niedociśnienia
ortostatycznego.
+
Amifostyna
Zwiększenie ryzyka wystąpienia niedociśnienia, szczególnie ortostatycznego.
+
Leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy; leki neuroleptyczne
Zwiększenie ryzyka wystąpienia niedociśnienia, szczególnie ortostatycznego.
+
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
Zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (hamujący wpływ NLPZ na prostaglandyny
rozszerzające naczynia oraz zatrzymanie sodu i wody przez pirazolowe NLPZ).
+
Inne leki powodujące spowolnienie tętna
Ryzyko zwiększenia bradykardii (działanie addycyjne).
+
Dihydropirydyny
Niedociśnienie, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niekontrolowaną niewydolnością
serca (dodatkowe działanie inotropowo-ujemne). Ponadto lek beta-adrenolityczny może
zmniejszać odruchy współczulne, które pojawiają się w przypadku nadmiernego działania
hemodynamicznego.
+
Dipirydamol
Dipirydamol podawany dożylnie: nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego.
+
Pilokarpina
Ryzyko zwiększenia bradykardii (działanie addycyjne).
4.6
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Przenikanie leków beta-adrenolitycznych do krwioobiegu po podaniu do oka jest mniejsze niż
po podaniu doustnym, ale jednak występuje.
Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego działania teratogennego.
Dotychczas nie zgłoszono żadnych działań teratogennych, a wyniki kontrolowanych
prospektywnych badań nad niektórymi lekami beta-adrenolitycznymi nie wykazały żadnych
wad rozwojowych u niemowląt.
Leki beta-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może prowadzić do śmierci
płodu lub przedwczesnego porodu.
U niemowląt urodzonych przez matki przyjmujące leki beta-adrenolityczne działanie leku
utrzymuje się przez kilka dni po porodzie i może powodować bradykardię, zespół zaburzeń
oddechowych i hipoglikemię, ale na ogół bez następstw klinicznych.
Jednak, na skutek osłabienia wyrównawczych mechanizmów współczulnych, może wystąpić
niewydolność serca, wymagająca intensywnej opieki medycznej oraz unikania dożylnego
podawania płynów (ryzyko ostrego obrzęku płuc).
W związku z powyższym produkt ten może być stosowany w okresie ciąży, o ile jest to
konieczne. W przypadku kontynuacji leczenia do czasu porodu zaleca się dokładne
monitorowanie noworodka (pod kątem częstości akcji serca i hipoglikemii, podczas pierwszych
3 do 5 dni po urodzeniu).
Karmienie piersią
Tymolol jest wydzielany do mleka matki.
Opisywano występowanie hipoglikemii i bradykardii w przypadku podawania leków betaadrenolitycznych słabo wiążących się z białkami. W związku z tym, ze względów
bezpieczeństwa, nie zaleca się karmienia piersią w przypadku, gdy leczenie jest konieczne.
4.7
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn
Produkt Geltim wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych
i obsługiwania maszyn.
Nie prowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów
mechanicznych i obsługiwania maszyn. Podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych
i obsługi urządzeń mechanicznych należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia okresowych
zaburzeń widzenia, w tym zmian w załamywaniu światła, podwójnego widzenia, opadania
powiek oraz częstych epizodów łagodnego i przemijającego niewyraźnego widzenia oraz
rzadkich epizodów zawrotów głowy lub zmęczenia.
4.8
Działania niepożądane
Podobnie jak inne leki stosowane miejscowo do oczu, tymolol w postaci żelu może być
wchłaniany ogólnoustrojowo. Można się spodziewać działań niepożądanych obserwowanych
po podaniu leków beta-adrenolitycznych stosowanych doustnie.
Zaburzenia układu immunologicznego:
Liszaj rumieniowaty układowy.
Objawy przedmiotowe i podmiotowe reakcji alergicznych, w tym anafilaksja, obrzęk
naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka rumieniowata.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Hipoglikemia.
Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne:
Ból głowy, zawroty głowy, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii.
Depresja, bezsenność, koszmary senne, zmniejszenie libido, impotencja.
Zaburzenia oka:
Objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oczu, w tym łagodne uczucie pieczenia lub
kłucia na początku leczenia, przekrwienie spojówek, zapalenie spojówek, zapalenie powiek,
zapalenie rogówki, zmniejszona wrażliwość rogówki i suchość oczu.
Zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie, zmiany refrakcji (w niektórych przypadkach
spowodowane przerwaniem leczenia miotycznego), opadanie powiek, podwójne widzenie,
odwarstwienie naczyniówki (w następstwie zabiegów poprawiających przesączanie).
Zaburzenia serca i naczyń:
Omdlenia, palpitacje, arytmia, bradykardia, niedociśnienie, niewydolność serca, blok
przedsionkowo-komorowy, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub
nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, chromanie przestankowe, objaw
Raynauda, zimne dłonie i stopy.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Duszność, kaszel, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z występującą wcześniej chorobą
obturacyjną płuc).
Zaburzenia żołądka i jelit:
Niestrawność, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nudności, wymioty, biegunka, ból żołądka.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Łysienie.
Różne objawy skórne, w tym pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy,
wysypka skórna rumieniowata, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy (patrz
punkt 4.4).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Zmęczenie, astenia, ból w klatce piersiowej.
Biologiczne działania niepożądane:
W rzadkich przypadkach obserwowano powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych, którym
bardzo rzadko towarzyszyły objawy kliniczne takie jak zespół toczniopodobny, ustępujące po
zakończeniu leczenia.
4.9
Przedawkowanie
Chociaż ilość leków beta-adrenolitycznych przenikająca do krwioobiegu po podaniu do oka jest
niewielka, należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia przedawkowania. Objawy i leczenie
przedawkowania jest takie samo, jak po przedawkowaniu leków beta-adrenolitycznych
podawanych ogólnie.
5.
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenice; leki betaadrenolityczne
Kod ATC: S01ED01
Ogólne:
Tymolol może być scharakteryzowany za pomocą trzech właściwości farmakologicznych:
niekardioselektywna blokada receptorów beta,
potencjał częściowego agonisty [umiarkowana wewnętrzna aktywność
sympatykomimetyczna (ang. intrinsic sympathomimetic activity - ISA)],
nieznaczne działanie stabilizujące błonę komórkową (środek znieczulający miejscowo lub
chinidyno-podobny).
Oczne:
maleinian tymololu w postaci żelu do oczu zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe –
niezależnie, czy towarzyszy temu jaskra, czy nie;
działanie leku jest widoczne zazwyczaj po około 20 minutach od wkroplenia; maksymalne
działanie występuje między 1. a 2. godziną i utrzymuje się przez 24 godziny;
brak działania na średnicę źrenicy ani ostrość widzenia.
5.2
Właściwości farmakokinetyczne
Dane farmakokinetyczne pochodzące z badania porównawczego z udziałem pacjentów sugerują
nieistotną ekspozycję ogólnoustrojową, nie większą niż w przypadku 0,1% tymololu w postaci
żelu do oczu zawierającego konserwant, stosowanego w tym badaniu jako środek
porównawczy.
Stężenia w osoczu utrzymują się poza progiem kwantyfikacji (QL = 0,8 ng/ml) dla obu żeli do
oczu.
W związku z powyższym dla obu żeli do oczu przewiduje się porównywalny poziom tolerancji
ogólnoustrojowej.
5.3
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W żadnym z badań in vivo oraz in vitro, dotyczących mutagenezy nie stwierdzono potencjału
mutagennego tymololu. W badaniach na zwierzętach wykazano potencjał kancerogenny, przy
poziomach ekspozycji dużo wyższych od poziomów obserwowanych w praktyce klinicznej
podczas leczenia produktem Geltim.
Badania toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazały żadnego działania teratogennego
u myszy, szczurów i królików. U szczurów obserwowano opóźnienie kostnienia przy
poziomach ekspozycji dużo wyższych od poziomów obserwowanych podczas leczenia
produktem Geltim. Nie obserwowano wpływu na płodność u szczurów.
U królików jednokrotne lub wielokrotne zakroplenie produktu Geltim przez 28 dni nie
powodowało żadnej miejscowej lub ogólnoustrojowej nietolerancji, ani miejscowego działania
znieczulającego.
6.
DANE FARMACEUTYCZNE
6.1
Wykaz substancji pomocniczych
Sorbitol
Alkohol poliwinylowy
Karbomer 974 P
Sodu octan trójwodny
Lizyna jednowodna
Woda do wstrzykiwań
6.2
Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3
Okres ważności
30 miesięcy.
Po otwarciu pojemnika jednodawkowego: użyć natychmiast i usunąć pojemnik jednodawkowy
po użyciu.
Po otwarciu saszetki: można używać pojemniki jednodawkowe przez 1 miesiąc.
6.4
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Pojemnik jednodawkowy należy przechowywać w saszetce i w tekturowym pudełku w celu
ochrony przed światłem.
6.5
Rodzaj i zawartość opakowania
10 pojemników jednodawkowych (PEBD) zawierających 0,4 g żelu w saszetkach
(papier/aluminium), w pudełku kartonowym po 3 lub 9 saszetek.
Opakowanie zawiera 30 (3x10) lub 90 (9x10) pojemników jednodawkowych.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania
Brak szczególnych wymagań.
7.
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
LABORATOIRES THEA
12, RUE LOUIS BLERIOT
63017 CLERMONT-FERRAND CEDEX 2
FRANCJA
8.
NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
17356
9.
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
10.
DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO