TPL 19x (2)

TPL 19x (2).doc
(218 KB) Pobierz
WYKŁAD 19
Leki do oczu
Leki do oczu (Ophthalmica)
 Jałowe płynne, półstałe lub stałe preparaty przeznaczone do podania do worka
spojówkowego lub na gałkę oczną w celu leczniczym, profilaktycznym lub
diagnostycznym
 Podanie
1. miejscowe
2. wewnątrzgałkowe
3. per os lub i.v

1. Zakażenia oczu
Antybiotyki (gentamycyna, neomycyna, bacytracyna) (maść, roztwór, proszek do
sporządzania roztworu)
 Sulfonamidy (sulfacetamid)-roztwór, r-r HEC,
 Zw. p/wirusowe (acyklowir)- maść
2. substancje o działaniu przeciwzapalnym
 kortykosteroidy- maść, zawiesina,
 diklofenak- roztwór solubilizowany- cyklodekstryny
3. substancje stosowane w jaskrze
 pilokarpina- roztwór
 timolol- roztwór
4. substancje o działaniu przeciwalergicznym
 kromoglika- roztwór
 nafazolina- roztwór
 wchłanianie substancji leczniczej przez rogówkę, spojówkę i twardówkę
 wchłanianie przez bogato unaczynioną spojówkę – dotarcie substancji do krążenia ogólnego
(timolol w kroplach do oczu – działania niepożądane: zaburzenia sercowo naczyniowe,
duszność)
 lek podany do worka spojówkowego – kanałami łzowymi do nosa, gardła, przewodu
pokarmowego – żołądka (uogólnione działania niepożądane)
Bariera rogówkowa:
 warstwa skeratynizowana (martwa)
 wielowarstwowa błona komórkowa
 lipidowe błony komórkowejhydrofilowe przestrzenie międzykomórkowe
Przechodzenie substancji leczniczych przez rogówkę uzależnione od właściwości fizykochemicznych:
 lipofilność (średnia lipofilność: log P 1-3)
 pKa (jony nie przenikają)
 wielkość cząsteczki (M.cz. poniżej 500)
10x razy bardziej rozpuszcza się w środowisku lipofilowym
Wiele leków ma działać powierzchniowo; bariera rogówkowa.... pilokarpina – substancja
p.zapalna – głęboko
WPŁYW WARTOŚCI pH ŚRODOWISKA NA DYSCJACJĘ PILOKARPINY
pKa = 7,1
pH = 8
zjonizowana
niezjonizowana\
6,61%
93,39%
optymalna bo niezjonizowana
nietrwała!
Stosuje się chlorowodorek pilokarpiny pH=5
Zjonizowana
98,61%
jon
niezjonizowana
1,39% (tylko ta forma przenika
cząsteczka
w warstwie przedrogówkowej dzięki stałej dysocjacji.....
Krople do oczu - Guttae ophthamlicae, Oculoguttae, Eye drops, Collyres
 jałowe, wodne lub olejowe roztwory bądź zawiesiny jednej lub kilku substancji
leczniczych, przeznaczone do wkraplania do worka spojówkowego lub na gałkę oczną
 mogą zawierać dodatek substancji pomocniczych
 opakowanie powinno umożliwiać dozowanie leku kroplami
 pojemniki wielodawkowe nie powinny zawierać więcej niż 10 ml preparatu (2 x 5ml)
Substancje pomocnicze – cel stosowania:
 doprowadzenie do uzyskania właściwego
o ciśnienia osmotycznego\
o pH
o lepkości
o napięcia powierzchniowego
 zabezpieczenia przed niekorzystnym działaniem tlenu
Wymagania stawiane kroplom do oczu:
 jałowość (!)
 dodatek środków konserwujących
 opakowanie chroniące przed zanieczyszczeniem drobnoustrojami
(Pseudomonas aerugonisa – pałeczka ropy błękitnej wytwarza kolagenazę – perforacja
rogówki; bakteria ta bardzo szybko rozwija się w wodzie destylowanej)
Krople stosowane podczas i po zabiegach chirurgicznych oraz na oko zranione nie mogą
zawierać środków konserwujących (pojemniki jednodawkowe)
Krople w postaci roztworów powinny być
 przezroczyste
 wolne od zanieczyszczeń nierozpuszczalnych
(sączki klarujące membranowe o średnicy porów powyżej 0,5 m lub Schotta G2, G3, G4)
pH kropli 3,5 – 8,5 (płynów do przemywania oczu 5,0 – 8,5)
inne pH: podrażnienie oka – łzawienie i szybkie wypłukiwanie leku z worka spojówkowego
izotonia z płynem łzowym
utrzymanie stałej zawartości wody w rogówce, odpowiednie jej spęcznienie i funkcje w układzie
optycznym

zawartość substancji leczniczej (rzadko powyżej 3%)
konieczność izotonizowania przez dodatek substancji obojętnych zwiększających ciśnienie
osmotyczne: roztwór NaCl, kwasu borowego, azotanu potasu
FPV dopuszcza odchylenie od izotonii w granicach obniżenia temperatury krzepnięcia od 0,50C
do 0,62C (280 – 334 mOsm/L)
Roztwory hipertoniczne (np. krople z Sulfacetamidum natricum – odciągają obrzęk z oka i
działają przeciwbakteryjnie)
Roztwory hipotoniczne – uszkodzenie komórek
Roztwory chlorku sodu – tolerancja 0,6 – 1,5%
Próbka preparatu kropli do oczu w postaci zawiesiny odpowiadająca 10g substancji leczniczej
nie powinna zawierać więcej niż 20 cząstek większych niż 25 m, w tym nie więcej niż 2 cząstki
większe niż 50 m; żadna cząstka nie powinna być większa niż 90 m
 zawiesiny do oczu powinny być trwałe
 w razie sedymentacji powinny równomiernie rozpraszać się po wstrząśnięciu
 nie można wyjaławiać termicznie (zmiana wielkości cząsteczek rozproszonych)
 nie można wyjaławiać przez sączenie
krople do oczu nie powinny działać drażniąco
Terminy ważności i trwałości okulistycznych leków recepturowych
Nieotwarty lek ze środkiem konserwującym można przechowywać 1 miesiąc, a po pierwszym
użyciu – zazwyczaj 10 dni
 leki bez antybiotyków (jodek potasu, fluoresceina)
bez konserwanta – po pierwszym otwarciu 24h
z dodatkiem konserwanta – po otwarciu 10 dni
 leki z antybiotykami
termin ważności uzależniony jest od terminu trwałości danego antybiotyku
detreomycyna na buforze – 6 tygodni (termin ważności warunkuje środek konserwujący)
tetracykliny przechowywane w lodówce 6 dni, w temperaturze pokojowej – 3 dni
neomycyna – 14 dni
penicylina na cytrynianie – 7 dni
Wykonywanie kropli do oczu
 Rozpuszczalniki

Aqua pro usu ophthalmico – woda do wstrzykiwań lub woda wysoce oczyszczona; do
wykonywania leków do oczu niepoddawanych wyjaławianiu używa się wody jałowej
 oleje
roślinne: rycynowy, arachidowy, oliwkowy, słonecznikowy
syntetyczne (Miglyol)
(wymagania jak dla Oleum pro iniectione)
przesączenie na ciepło przez bibułę i wyjałowienie w sterylizatorze powietrznym w temp.
170C przez godzinę w zamkniętych naczyniach
 Substancje lecznicze
 Jałowe lub o ograniczonym zanieczyszczeniu mikrobiologicznym
 Nie powinny zawierać zanieczyszczeń mechanicznych
 Roztwory pomocnicze
 Izotonizujące
symbol A – roztwór chlorku sodu 9 g/l (0,9%)
symbol B – roztwór azotanu potasu 16 g/l (1,6%)
(Protargol, Colargol, Targezyna, azotan srebra)
symbol C – roztwór kwasu borowego 19 g/l (1,9%)
 Buforujące
 Konserwujące
 Przeciwutleniające
 Zwiększające lepkość
Buforowanie kropli ocznych:
 Brak trwałości substancji leczniczej w roztworze o odczynie izohydrycznym
 Słaba rozpuszczalność lub niewystarczająca dostępność biologiczna
o
Bufory:
Fosforanowy (neomycyna pH 6,5; prednizolon pH 6,6; tetracyklina pH 5,5)
o Octanowy
o Cytrynianowy (benzylopenicylina pH 6,0; idoksurydyna pH 6,0)
o Boranowy (chloramfenikol pH 7,5; hypromeloza pH 8,4)
o
Euhydryczne pH (kompromisowe)
Uzyskanie trwałego preparatu o dobrej skuteczności terapeutycznej
Pilokarpina – szybkość przenikania zależy od pH


pH 8,0 – forma niezdysocjowana
łatwo przechodzi przez nabłonek rogówki
rozkłada się do kwasu pilokarpowego i izopilokarpiny
pH ok. 5,0 – optymalna trwałość
zaleca się by pH nie przekraczało 7,0
Roztwory substancji konserwujących
- utrzymanie jałowości, mimo nieaseptycznego pobierania leku z opakowania
Wymagania stawiane środkom konserwującym
1. dobrze rozpuszczalne w środowisku leku
2. nie mogą dawać niezgodności z substancjami leczniczymi i pomocniczymi
3. brak zapachu i barwy
4. trwałe i aktywne w różnym pH i w różnym zakresie temperatur
5. w małych stężeniach powinny działać na jak najszersze spektrum drobnoustrojów
6. powinny wykazywać szybkie działanie bakteriobójcze (do 1 b niszczyć pałeczkę ropy
błękitnej – Pseudomonas aeruginosa)
7. nie powinny wywoływać powstawania szczepów opornych
8. w zastosowanych stężeniach nie mogą działać drażniąco, alergizująco i toksycznie
FPV zaleca stosowanie mieszanin środków konserwujących
 Zasada I: łączy się dwa środki działające na różny zakres drobnoustrojów –
rozszerzenie spektrum działania
 Zasada II: łączy się dwa składniki gdzie jeden jest podstawowym środkiem
konserwującym, a drugi wspomaga jego działanie (np. alkohol -fenyloetylowy)
Środki konserwujące stosowane w recepturze leków ocznych:
 IV rzędowe sole amoniowe
 chlorek beznalkoniowy
 cetrymid
 bromek benzalkoniowy
 chlorek benzalkoniowy
 związki rtęci
 azotan i boran fenylortęciowy
 tiomersal
 alkohole
 chlorobutanol
 alkohol benzylowy
 fenoksybutanol
 alkohol fenyloetylowym
 kwasy karoboksylowe
 kwas sorbowy

Plik z chomika:
katarzynaguziak
Inne pliki z tego folderu:

Radiofarmaceutyki zastosowanie.doc (7302 KB)
 wyk10 (1).docx (1306 KB)
 WYKŁAD 6 TPL.docx (1948 KB)

Preparaty dermatologiczne.docx (253 KB)
 TPL 19x (2).doc (218 KB)
Inne foldery tego chomika:

Zgłoś jeśli naruszono regulamin





Strona główna
Aktualności
Kontakt
Dział Pomocy
Opinie


Regulamin serwisu
Polityka prywatności
Copyright © 2012 Chomikuj.pl
skrypt